Що краще — Бромокриптин або Достинекс? У чому їх відмінність?

Пролактин — жіночий гормон. Він відповідає за вироблення молока грудними залозами, ріст грудних часток, допомагає жінці завагітніти, формує материнський інстинкт. Якщо пролактин виробляється в межах норми, медичного втручання не потрібно. Надлишок, як і недолік пролактину негативно впливає на жіноче здоров’я і може призвести до безпліддя. Але пролактин має набагато більший вплив на здоров’я не тільки жінки, але і чоловіки. У сильної половини людства жіночий гормон також присутня, але в меншій кількості. Для зменшення вироблення пролактину використовуються лікарські препарати. Одні з найпоширеніших — Бромокриптин і Достинекс. Підбирає гормональні препарати тільки лікар, але ознайомиться з їх дією перед початком застосування все-таки варто.

• 1 Бромокриптин: показання
• 2 Протипоказання до застосування Бромокриптину
• 3 Побічні явища під час прийому Бромокриптину
• 4 Бромокриптин: інструкція по застосуванню
• 5 Достинекс: показання
• 6 Протипоказання до застосування Достинекса
• 7 Побічні явища при застосуванні Достинекса
• 8 Достинекс: інструкція по застосуванню
• 9 Що краще — Бромокриптин або Достинекс?
• 10 Відгуки про препарати
  • • 10.0.1 Оксана, 29 років
    • 10.0.2 Олена, 32 роки
    • 10.0.3 Христина, 25 років
    • 10.0.4 Марина, 35 років
    • 10.0.5 Ганна, 46 років
    • 10.0.6 Віра, 37 років

    Бромокриптин: показання

    Один з широко відомих препаратів для пригнічення вироблення пролактину — Бромокриптин. Він є похідним алкалоїду ріжків. Надає стимулюючу дію на дофамінові рецептори гіпоталамуса, не порушуючи синтез пролактину.

    Бромокриптин застосовується при лікуванні гіперпролактинемії (гиперсинтеза пролактину) — в якості основного або допоміжного засобу, а також захворювань, що залежать від вироблення пролактину:

    • Жіноче безпліддя, яке виникло внаслідок підвищеного рівня пролактину
    • Нерегулярний менструальний цикл
    • Порушення функції жовтого тіла
    • Мастопатія
    • Кісти і фіброаденоми молочних залоз
    • Відхилення головного мозку (менінгіт, енцефаліт та ін)
    • Аденома гіпофіза
    • Хронічна ниркова недостатність
    • Вторинний гіпотиреоз — порушення роботи щитовидної залози внаслідок порушення роботи гіпофіза
    • Хвороба Іценко-Кушинга — нейроендокринні захворювання, що супроводжується ожирінням
    • Акромегалія — хвороба, пов’язана з порушенням функцій гіпофіза, що супроводжується потовщенням кистей, носа, черепа, нижньої щелепи

    Одна з найпоширеніших причин призначення Бромокриптину — пригнічення лактації:

    • Запобігання лактації після планового або мимовільного аборту
    • Завершення лактації
    • Лікування лактостазу

    Бромокриптин застосовується не тільки для лікування жінок, але і чоловіків при таких хворобах, як:

    • Олігоспермія — низький рівень сперматозоїдів у чоловічій насінної рідини
    • Знижене лібідо
    • Імпотенція
    • Спалювач жиру в бодібілдингу

    Показання до застосування Бромокриптину дуже різні. Але потрібно пам’ятати, що призначати його може тільки лікар. Гормони — річ примхлива.

    Протипоказання до застосування Бромокриптину

    Як і будь-який інший медичний препарат, Бромокриптин має свої протипоказання:

    Побічні явища під час прийому Бромокриптину

    Список побічних дій

    Якщо Бромокриптин підібраний в правильних дозах, побічні дії у пацієнтів зводяться до мінімуму. Рідко відзначають появу нудоти, головного болю, підвищену стомлюваність. У цьому випадку відмова від препарату не потрібно. Якщо прийом Бромокриптину супроводжується блювотою, за годину до прийому рекомендується застосовувати протиблювотний засіб.

    Рідко прийом препарату викликає стрімке падіння артеріального тиску. Тому під час перших 2х тижнів прийому ліків слід регулярно вимірювати артеріальний тиск.

    Також на тлі Бромокриптину може спостерігатися погіршення зору, сонливість, галюцинації, дратівливість, психоз. Найчастіше симптоми пов’язані з великою дозою препарату, які припиняються після зменшення дозування.

    При тривалому застосуванні Бромокриптину може спостерігатися синдром Рейно на ангиоспастической стадії — блідість 2-5 пальців на руках і 1-3 пальців на ногах, яка швидко проходить. Симптом пов’язаний зі спазмом судин та проявляється симетрично. Якщо блідість не проходить протягом тривалого часу, необхідно обов’язково повідомити про це лікаря. Препарат можуть скасувати, щоб уникнути переходу синдрому Рейно в другу стадію.

    Важкі побічні симптоми при прийомі Бромокриптину зустрічаються досить рідко. Частіше зустрічаються слабкі прояви, які йдуть у перші тижні лікування.

    Бромокриптин: інструкція по застосуванню

    Лікарський засіб випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 2,5 мг діючої речовини — бромокриптину, перебуває у вигляді бромокриптину мезилату. Таблетки поміщені у флакон зі скла 3 гідролітичного класу коричневого кольору в кількості 30 штук.

    Таблетки вживають перорально під час їжі. Гранично допустима доза — 100 мг на добу. Дозування Бромокриптину визначається різновидом захворювання або причинами прийому препарату:

    • Передменструальний синдром — Бромокриптин починають приймати на 14 день після першого дня менструального циклу в кількості 1,25 мг/доб. До початку менструальної кровотечі доза може досягати 5 мг/добу.
      Бромокриптин
    • Запобігання лактації — в перші 24 години 1,25 мг двічі на день, далі препарат приймають у дозі 2,5 мг вранці і ввечері 12-14 днів. Після пологів, самовільного або планового аборту починають не раніше, ніж через 4-5 годин, щоб функціонування організму встигло стабілізуватися. Якщо по закінченню курсу лікування через 2-4 дні з’являються виділення з грудей, необхідно продовжити курс ще на 7 днів з тією же дозуванням.
    • Жіноче безпліддя і збій менструального циклу — приймають по пів таблетки до 3 разів на добу. Припустимо нарощування дозування до 7 мг на добу. Тривалість курсу лікування залежить від часу, необхідного для повернення до овуляції або регулярному менструальному циклу. Щоб уникнути рецидивів, тривалість курсу становить 3-6 менструальних циклів.
    • Акромегалія — первинна доза дорівнює 1,25 мг/добу 2-3 рази. Можливо підвищення дози залежно від перебігу хвороби і побічних явищ до 10-15 мг/добу.
    • Чоловіча гіперпролактинемія: початкова доза — 1,25 мг/добу 2-3 рази. В окремих випадках доцільно нарощування дози до 5-10 мг/добу.
    • Кіста молочної залози — Бромокриптин приймають по 1,25 мг/добу 2-3 рази з плавним наростанням дози до 5-7,5 мг/добу.
    • Післяпологовий мастит — 1 таблетка одноразово, якщо ефект не виражений, можна повторити прийом через 5-10 годин.
    • Припинення лактації при цьому не спостерігається.

    Пам’ятайте, що тільки лікар може призначити правильне дозування препарату.

    Достинекс: показання

    Достинекс, як і Бромокриптин, — інгібітор секреції пролактину. Каберголін — основна діюча речовина, яка за своїм складом схоже з бромокриптином. Клінічні дослідження з даними речовиною показали, що серед жінок, які отримували Достинекс в кількості 0,5 мг двічі/тиждень, у 77% відновився менструальний цикл, у 73,2% зникла галакторея.

    Препарат застосовують у гінекології:

    • Для припинення лактації, у тому числі після аборту.
    • Для лікування аменореї (відсутності циклу), ановуляції (відсутність овуляції або нерегулярна овуляція), олигоменореи (менструальна кровотеча триває менше 72 годин), які з’являються внаслідок порушення функцій лактотропных функцій гіпофіза.
    • Для лікування галактореї — поява виділень (молозива і молока) з грудних залоз, не пов’язаних з лактацією.
    • Для лікування пролактиносекретирующей аденоми гіпофіза.

    Достинекс має більш вузьконаправлене дію порівняно з Бромокриптином, тому перелік захворювань, при яких застосовується Достинекс, більш короткий.

    Протипоказання до застосування Достинекса

    Так як гормональний препарат, його призначення суто індивідуально. Достинекс протипоказаний:

    • Дітям і підліткам до 16 років
    • Людям, що мають алергічну реакцію на каберголін
    • Породіль з післяпологовим психозом
    • Пацієнтам, страждаючим нирковою недостатністю

    Препарат необхідно приймати з особливою обережністю особам, що страждають від легеневих і перикардіальних фіброзних захворювань. Жінкам, які хочуть зберегти лактацію, краще відмовитися від прийому препарату.

    Достинекс володіє седативною дією. Тому пацієнтам, професії яких пов’язані з посиленою увагою і керуванням механічними засобами, препарат протипоказаний.

    Побічні явища при застосуванні Достинекса

    Згідно з дослідженнями, 14 % жінок, що приймають Достинекс для закінчення лактації у дозі 1 мг в тиждень, відчували слабо виражені побічні явища різного типу:

    • Запаморочення
      Нудота, запаморочення
    • Тахікардія
    • Нудота
    • Біль в шлунку
    • Головні болі
    • Запаморочення
    • Сонливість
    • Носова кровотеча
    • Блювота

    Достинекс знижує тиск, тому протягом усього лікування необхідно обов’язково вимірювати АТ. Найчастіше показники артеріального тиску знижуються через 3-5 днів після пологів у жінок, які приймають Достинекс з метою переривання лактації.

    При тривалому лікуванні Достинексом протягом 6 місяців 68% піддослідних скаржилися на слабо виражені побічні явища в перші 14 днів. 3% пацієнтів лікування довелося скасувати через погане самопочуття. Негативні наслідки лікування зникли на 3-4 день.

    Більш рідко зустрічаються такі побічні явища, як агресія, галюцинації, зупинка дихання, висипання, порушення функцій печінки, набряки, випадання волосся, розлади психіки.

    Пацієнтам, які страждають на ниркову недостатність, рекомендується приймати препарат у малих дозах. Достинекс не рекомендується застосовувати пацієнтам, у яких в анамнезі, синдром Рейно, виразка шлунка, кровотечі ШКТ, інфаркт, захворювання серця або судин.

    Деякі пацієнти, які страждають хворобою Паркінсона, схильні до раптового засипання. У цьому випадку прийом препарату скасовується або зменшується доза.

    Побічні дії Достинекса найчастіше більш слабо виражені, ніж Бромокриптину.

    Достинекс: інструкція по застосуванню

    Лікарський засіб випускається в таблетках у дозі 0,5 мг в упаковці по 8 шт. Переносимість Достинекса покращується при прийомі під час їжі. Ліки приймають всередину, запиваючи водою, не розжовуючи. При поганій переносимості препарату пацієнтам призначають мінімальну дозу з поступовим наростанням до необхідної терапевтичної дози.

    У разі, коли побічний ефект зберігається або з’являються більш тяжкі побічні симптоми, збільшення дози потрібно проводити більш повільно. У цьому випадку переносимість препарату підвищується.

    Дозування Достинекса залежить від причин прийому препарату:

    • Запобігання післяпологовій лактації: одноразово у перший день після пологів 1мг.
    • Закінчення лактації: по 0,25 мг з інтервалом 12 годин протягом 48 годин. Сукупна доза — 1 мг.
    • Гиперлактинемия — 0,25 мг 1-2 рази/тиждень. Первинну дозування Достинекса зазвичай призначають не вище 0,5 мг. Збільшення дози необхідно нарощувати поступово, в місяць — не більше ніж на 0,5 мг, щоб не викликати різке зменшення пролактину. Збільшення дози припиняється після зняття симптомів. Максимально допустима доза для жінок з гиперлактинемией — 4,5 мг/тиждень.
    • Найчастіше лікар призначає терапевтичну дозу 1 мг/тиждень, але свідчення можуть змінюватися в інтервалі 0,25-2,50 мг/тиждень. Дозування залежить від ступеня захворювання або індивідуальної реакції організму. Зазвичай тижневу дозу приймають одноразово або розділяють на 2-4 прийоми у випадку важкої переносимості Достинекса. Щоб уникнути передозування препарату, лікар розраховує найменшу дозу, за допомогою якої можна досягти оптимального терапевтичного ефекту.

    Якщо лікування триває більше чотирьох тижнів, в обов’язковому порядку необхідно перевіряти рівень пролактину в сироватці крові. Найчастіше зменшення кількості пролактину спостерігається через 15-20 днів після прийому засобу.

    По закінченні курсу лікування можливе повернення гиперлактинемии, що вимагає одноразового прийому препарату в дозуванні 0,25 мг. Частіше зберігається яскраво виражене зменшення кількості пролактину, який залишається на низькому рівні протягом тривалого періоду.

    Не призначайте прийом препарату самостійно. Необхідно в обов’язковому порядку врахувати не тільки історію хвороби, але і лікарські препарати, які ви приймаєте. А це може зробити тільки лікар.

    Що краще — Бромокриптин або Достинекс?

    Дія Бромокриптину і Достинекса не зовсім однаково, до того ж слід враховувати індивідуальні особливості організму. Вважається, що Достинекс надає більш сильний терапевтичний ефект. Проте при невеликих дозах цей ефект згладжується. Також дія препарату настає не відразу, в той час як ефект від Бромокриптину настає майже миттєво.

    Дія Бромокриптину має більш широкий спектр, в той час як Достинекс працює більш цілеспрямовано, впливаючи тільки на вироблення пролактину.

    Також на вибір пацієнта впливає цінова політика препарату. Достинекс коштує в 2 рази дорожче, що переважує чашу терезів на користь першого препарату. Однак кожен організм індивідуальний. Побічні дії можуть виявлятися тільки при прийомі одного препарату, а на тлі іншого самопочуття не погіршується.

    Також слід врахувати, що Достинекс не випробовувався на вагітних жінок, тому в період вагітності лікарі схиляються до Бромокриптину. Тим не менш відгуки пацієнтів свідчать про те, що на тлі Достинекса рідше виникають побічні симптоми і вони менш яскраво виражені.

    Іноді самопочуття пацієнта залежить від виробника, який випускає препарат. Незначна різниця у складі допоміжних речовин може дати абсолютно непередбачувану реакцію. Тому, якщо ви користуєтеся таблетками певного виробника і прекрасно себе почуваєте, зверніть увагу на упаковку, коли будете наступного разу купувати ліки.

    Відгуки про препарати

    Оксана, 29 років

    Довго не могла завагітніти. За результатами обстежень визначили, що у мене підвищений рівень пролактину. Цей гормон не дає годуючій жінці завагітніти. Лікар призначив приймати 1 таблетку ввечері перед сном. Побічні ефекти не змусили себе чекати — нудота, запаморочення, слабкість. Через два тижні після прийому засобу основні побічні явища пішли, але сонливість залишилася. Так як препарат приймала на ніч, особливих проблем не виникло.

    Через 3 місяці здала кров — пролактин в нормі. Прийом ліків продовжувала ще 2 місяці для закріплення ефекту. На тлі Бромокриптин я і завагітніла. Звичайно, препарат відразу скасували. Гінеколог запевнила мене, що в перші 2 місяці вагітності прийом препарату не страшний. Завдяки Бромокриптину я змогла завагітніти, тому побічні явища мені не здаються надто дорогою ціною.

    2,5 роки тому у мене стався гормональний збій — менструації не було 5 місяців. Лікар призначив Бромокриптин. Не знаю, що було з гормонами, але я відчувала себе жахливо. Блювота, нудота, блідли пальці на руках, крутилася голова, сонливість і одночасно безсоння. На черговому прийомі після скарг лікар поміняв Бромокриптин на Достинекс. Не скажу, що відразу почала радіти життю. Але однозначно самопочуття покращилося. Трохи боліла голова, і залишилася сонливість. Стала приймати препарат на ніч, і симптоми поступово пішли. Менструальний цикл стабілізувався через 4 місяці. Достинекс — відмінний препарат з мінімальним набором побічних симптомів.

    Христина, 25 років

    Діагноз «микроаденома гіпофіза» у мене вже 3 року. Гіпофіз відповідає за вироблення пролактину. На тлі захворювання рівень пролактину у мене сильно підвищився, менструальний цикл збився. Щоб знизити кількість гормону, спочатку мені призначили Достинекс. Брала його півроку, потім перерва 6 місяців і ще півроку. Побічної дії особливо не було. У перші 10 днів боліла голова, але терпимо. Зараз призначили Бромокриптин. Особливої різниці не помітила. Побочки мінімальні. Здала кров на пролактин — знизився до норми. Але Бромокриптин дешевше, так що напевно зупинюся на ньому. До речі, приймайте ліки під час їжі. З досвіду скажу, що в цьому випадку препарат переноситься набагато краще.

    Марина, 35 років

    Брала Достинекс для припинення лактації. Годувала доньку до півтора років. Поступово зменшити кількість годувань не вийшло, зважилася швидким способом. Приймала по інструкції — по чверті таблетки за 2 дні. Спочатку кількість молока зменшилося, і дуже суттєво. Дочка намагалася поїсти, але в неї не вийшло. Але на третій день після закінчення прийому ліків молоко знову з’явилося, правда не в такій великій кількості. Дочка вже трохи відвикла. Тому просто злегка зціджувала молоко до полегшення в грудях. Приблизно через тиждень молоко пропало. Але якщо б вирішила продовжувати годувати, думаю, проблем би не було. Так, побічні дії були незначними — втома і трохи боліла голова.

    Довгоочікувані дві смужки

    Лікуємося від безпліддя разом з чоловіком. У мене виявили підвищений рівень пролактину. Начебто він і не дає нам завагітніти. А у чоловіка — мала кількість сперматозоїдів в насінній рідині. Мені лікар призначила Достинекс, а чоловікові Бромокриптин. Лікар пояснила, що мені потрібна висока дозування препарату, а Достинекс більш сильний. З побічних явищ у мене була нудота, у чоловіка страшенно боліла голова і він перші 2 дні проспав. Благо, були вихідні. Симптоми з часом пішли. Через місяць здали аналізи, пролактин знизився. Продовжуємо приймати гормони вже 2 місяці. Результату поки немає. Тобто вагітності немає. Сподіваюся, що поки пройшло дуже мало часу і все у нас вийде.

    Після завмерлої вагітності мені призначили Достинекс для запобігання лактації. Доза невелика — по 0,25 мг двічі на день дві доби. Добре, що під час прийому препарату я перебувала в лікарні. Через годину після таблетки я втратила свідомість. Як потім визначили лікарі, тиск впав до 80/50. Таблетки мені скасували і нічого іншого не призначили. Молоко так і не прийшло, а може разова доза ліків змогла зупинити початок лактації. Якщо вам призначать цей препарат, обов’язково приймайте його в присутності рідних. І тиск міряти при прийомі Достинекса просто необхідно.

    Відповісти, що краще — Бромокриптин або Достинекс — може тільки конкретний пацієнт, який випробував дію препаратів на собі. Але і його думка буде суто індивідуальним.

    Достинекс (Dostinex) ATC-класифікація

    допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.

    Лікарська форма

    Основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» — з іншого боку.

    Фармакотерапевтична група

    Засоби, що застосовуються у гінекології. Інгібітори пролактину.

    Код АТХ G02C B03.

    Фармакологічні властивості

    Каберголін — це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактино-знижувальною активністю. Препарат безпосередньо стимулює D₂-дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3-25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D₂-рецепторів у пероральних дозах, що перевищують такі, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив лікарського засобу Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов’язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t_½ становить приблизно 60 годин).

    Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3-1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко — протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7-28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14-21 доби – у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.

    Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов’язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією і не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічна дія лікарського засобу Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.

    Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.

    Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5-4 години.

    Через 10 днів після застосування препарату близько 18% та 72% радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2-3% введеної дози.

    Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4-6% дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3% дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [ 14 C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.

    Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим: 63-68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).

    Беручи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл).

    Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42% зв’язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.

    Показання

    Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

    Інгібування фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках:

    • після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин;
    • після народження мертвого плода або аборту.

    Каберголін інгібує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом інгібування секреції пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях одноразовий прийому каберголіну у дозі 1 мг у перший день після пологів був ефективним у інгібуванні секреції молока, а також при набуханні грудей і болю у 70-90% жінок. Менше 5% жінок відчували поновлення симптоматики у грудях на третьому тижні після пологів (яка, зазвичай, була легкою за ступенем тяжкості).

    Пригнічення секреції молока та полегшення при набуханні грудей і болю у грудях відмічалось приблизно у 85% жінок в період лактації при застосуванні протягом двох днів сумарної дози кабреголіну 1 мг, поділеної на чотири прийоми. Випадки поновлення симптоматики у грудях через 10 днів нечасті (приблизно 2% випадків).

    Лікування гіперпролактинемічних станів

    Порушення, пов’язані з гіперпролактинемією, у тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляції та галактореї. Лікування пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами гіпофіза (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або із синдромом «порожнього» турецького сідла з супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що зумовлюють вищезгадані клінічні прояви.

    При тривалому лікуванні у дозах від 1 до 2 мг на тиждень каберголін був ефективний для нормалізації рівня пролактину у сироватці крові приблизно у 84% пацієнтів з гіперпролактинемією.

    Регулярні цикли поновилися у 83% жінок з аменореєю. Відновлення овуляції задокументовано у 89% жінок за показниками прогестерону, рівень якого контролювався протягом лютеїнової фази. Галакторея, яка мала місце перед початком лікування, зникла у 90% випадків. У 50-90% жінок та чоловіків з мікро- або макропролактиномою виявлено зменшення розміру пухлини.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до каберголіну, до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу або до будь-яких алкалоїдів ріжків.

    Наявність в анамнезі фіброзних захворювань легенів, перикарда та заочеревинного простору.

    Каберголін протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю та вагітним з гестозом. Каберголін не слід застосовувати одночасно з антипсихотичними лікарськими засобами або жінкам з післяродовим психозом в анамнезі.

    Каберголін протипоказаний для довготривалого лікування, якщо є ознаки ураження клапанів серця, що визначаються за допомогою ехокардіографії до початку лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Одночасне застосування препарату Достинекс з іншими лікарськими препаратами, особливо з алкалоїдами ріжків, у ранньому післяпологовому періоді не асоціювалось з явними взаємодіями, які б змінювали ефективність та безпечність цього препарату.

    Зважаючи на те, що відсутні дані про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, одночасне застосування цих препаратів протягом тривалого лікування препаратом Достинекс не рекомендується.

    Оскільки Достинекс реалізує свою терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується його одночасне застосування з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени та метоклопрамід), оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактино-знижувальний ефект каберголіну.

    Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (наприклад еритроміцином) у зв’язку з підвищенням системної біодоступністі каберголіну.

    Особливості застосування

    Застереження загального характеру

    Безпечність та ефективність препарату Достинекс ще не були встановлені у пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки. Як і інші похідні ріжків, Достинекс слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, нирковою недостатністю, пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею, а також з наявністю в анамнезі серйозних психічних розладів, особливо психотичних. Слід бути особливо обережними, якщо пацієнти одночасно приймають психотропний лікарський препарат.

    Пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, повною лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей лікарський препарат.

    Симптоматична артеріальна гіпотензія може розвинутись при застосуванні препарату Достинекс при будь-якому показанні. Слід з обережністю застосовувати Достинекс одночасно з іншими лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск.

    Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату на даний час невідомий.

    Перед застосуванням препарату Достинекс слід виключити наявність вагітності, а після закінчення лікування слід запобігати виникненню вагітності протягом щонайменше 1 місяця.

    Слід розглянути можливість застосування нижчих доз для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, які отримують довготривале лікування препаратом Достинекс. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда – П’ю), які отримали однократну дозу препарату (1 мг), спостерігалося підвищення значень AUC порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш тяжким ступенем печінкової недостатності.

    Постуральна артеріальна гіпотензія

    Після застосування лікарського засобу Достинекс може виникати постуральна артеріальна гіпотензія. Слід з обережністю застосовувати цей препарат одночасно з іншими лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск.

    Застосування препарату Достинекс асоціювалось з виникненням сонливості. Агоністи дофаміну можуть бути причиною виникнення епізодів раптового засинання у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Повідомлялося про нечасті випадки раптового засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках без усвідомлення цього або без попереджувальних ознак. Вищезазначену інформацію необхідно повідомити пацієнтам та порадити бути обережними під час керування транспортними засобами або роботи з іншими автоматизованими системами протягом періоду лікування каберголіном. Пацієнти, у яких спостерігалася сонливість та/або епізоди раптового засинання, повинні утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими автоматизованими системами. У таких випадках може бути доцільним зниження дози препарату або припинення лікування (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

    Імпульсне порушення контролю

    Слід систематично наглядати за станом пацієнтів щодо виникнення імпульсного порушення контролю. Під час лікування агоністами дофаміну, зокрема каберголіном, можуть виникати поведінкові симптоми імпульсного порушення контролю, зокрема патологічна пристрасть до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, компульсивне бажання витрачати гроші та купувати, булімія та компульсивне переїдання, спричинені імпульсним порушенням контролю, про що слід повідомити пацієнтам та особам, які доглядають за ними. У разі виникнення таких симптомів слід розглянути можливість зменшення дози/поступового припинення застосування препарату.

    Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

    Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати жінкам з артеріальною гіпертензією, що виникла під час вагітності, наприклад прееклампсією або післяпологовою артеріальною гіпертензією, за винятком випадків, коли потенційна користь переважає можливий ризик.

    Повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи артеріальну гіпертензію, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психічні розлади у жінок після пологів, які отримували каберголін для пригнічення лактації.

    У деяких пацієнтів розвитку судом або інсульту передували сильний головний біль та/або транзиторне порушення зору.

    Після лікування слід ретельно контролювати артеріальний тиск.

    Якщо розвиваються артеріальна гіпертензія, сугестивний біль у грудях; сильний, прогресуючий або безперервний головний біль (із порушеннями зору або без нього) або ознаки токсичності центральної нервової системи, прийом каберголіну слід припинити та негайно обстежити пацієнта.

    У дослідженнях застосування препарату Достинекс у післяпологовому періоді зниження артеріального тиску переважно протікало безсимптомно і часто спостерігалось однократно через 2-4 дні після початку лікування. Оскільки зниження артеріального тиску часто спостерігається у післяпологовий період незалежно від медикаментозного лікування, імовірно, значна кількість зареєстрованих випадків зниження артеріального тиску після прийому препарату Достинекс не була зумовлена дією препарату. Проте рекомендується здійснювати періодичний контроль артеріального тиску, особливо протягом перших кількох днів після прийому каберголіну.

    З метою уникнення можливої постуральної артеріальної гіпотензії однократна доза препарату Достинекс не має перевищувати 0,25 мг для жінок, які годують груддю та приймають препарат для пригнічення встановленої лактації (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У клінічному дослідженні для оцінки ефективності та переносимості однократної дози Достинексу 0,5 мг для пригнічення лактації було встановлено, що ризик розвитку побічних ефектів при такому показанні збільшується приблизно вдвічі, якщо лікарський препарат застосовувати як однократну дозу 0,5 мг.

    Лікування гіперпролактинемічних станів

    Перед початком лікування препаратом Достинекс показане повне обстеження гіпофіза, оскільки гіперпролактинемія, що супроводжується аменореєю/галактореєю та безпліддям, може бути спричинена пухлиною гіпофіза.

    Достинекс відновлює овуляцію та фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом.

    Оскільки вагітність може виникнути раніше, ніж відновлення менструального циклу, рекомендується робити аналіз на вагітність щонайменше кожні чотири тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації — при затримці більш ніж на три дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід рекомендувати використання механічних засобів контрацепції під час лікування препаратом Достинекс та після припинення лікування цим препаратом до повторної появи ановуляції. Потрібно спостерігати за жінками, які завагітніли, для виявлення ознак збільшення гіпофізу, оскільки існує ризик збільшення об’єму вже наявної пухлини гіпофіза у період вагітності.

    Перед початком застосування лікарського засобу Достинекс необхідно виключити наявність вагітності. Жінкам, які бажають завагітніти, рекомендується при появі регулярного овуляторного циклу припинити лікування препаратом Достинекс за 1 місяць до запланованого запліднення, оскільки клінічний досвід застосування препарату все ще досить обмежений і препарат характеризується довгим періодом напіввиведення. Якщо вагітність настає під час лікування, прийом каберголіну необхідно припинити.

    Рекомендується проводити регулярні гінекологічні обстеження, зокрема цитологічні дослідження шийки матки та ендометрія, у пацієнток, які приймають Достинекс протягом тривалого періоду.

    Фіброз, ураження клапанів серця та можливі споріднені клінічні явища

    Фіброзні та серозні запальні розлади, такі як плеврит, випіт у плевральну порожнину, фіброз плеври, фіброз легенів, перикардит, випіт у порожнину перикарда, ураження одного або більше клапанів серця (аортального, мітрального та тристулкового) або заочеревинний фіброз спостерігалися після довготривалого застосування похідних ріжків з агоністичною дією на рецептор серотоніну 5HT_2B, таких як Достинекс. У деяких випадках симптоми або прояви ураження клапанів серця можуть зменшуватися після припинення прийому препарату Достинекс.

    У поєднанні із випотом у плевральну порожнину/фіброзом спостерігалося надмірне збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ). У разі підвищення ШОЕ невідомої етіології, що значно відхиляється від норми, рекомендується проводити рентгенологічне обстеження органів грудної клітки.

    Виникнення уражень клапанів пов’язують з накопиченням препарату, тому пацієнтів слід лікувати найнижчими ефективними дозами. Під час кожного візиту слід повторно оцінювати профіль безпечності лікування пацієнтів препаратом Достинекс, щоб визначити доцільність продовження лікування.

    Перед початком довготривалого лікування усі пацієнти повинні проходити обстеження серцево-судинної системи, зокрема ехокардіографію, для визначення можливої наявності безсимптомного захворювання клапанів серця. До початку лікування також доцільно проводити визначення початкового рівня ШОЕ або інших маркерів запалення, легеневої функції/рентгенографії органів грудної клітки та функції нирок. Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршувати перебіг хвороби у пацієнтів з клапанною регургітацією. У разі виявлення у пацієнта фіброзного захворювання клапанів серця лікування пацієнта препаратом Достинекс продовжувати не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).

    Протягом довготривалого лікування фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому слід спостерігати за пацієнтом щодо можливих проявів прогресування фіброзу. Отже, під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:

    • захворювання легенів та плеври, такі як диспное, задишка, постійний кашель або біль у грудній клітці;
    • ниркова недостатність або обструкція сечовідних/черевних судин, що можуть проявлятися у вигляді болю у попереку/боку та набряку нижніх кінцівок, а також будь-які можливі утворення у черевній порожнині або болючість, що можуть вказувати на заочеревинний фіброз;
    • серцева недостатність: випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються у вигляді серцевої недостатності. У зв’язку з цим при появі таких симптомів слід виключити наявність клапанного фіброзу (та констриктивного перикардиту).

    Проведення клінічного діагностичного моніторингу розвитку фіброзних захворювань у встановленому порядку є обов’язковим. Першу ехокардіографію необхідно зробити протягом 3-6 місяців після початку лікування, після чого частоту ехокардіографічних досліджень слід визначити за допомогою відповідного індивідуального клінічного обстеження з особливою увагою до перерахованих вище симптомів, але щонайменше кожні 6-12 місяців.

    Застосування лікарського засобу Достинекс слід припинити у разі виявлення на ехокардіограмі ознак виникнення нової або ускладнення наявної клапанної регургітації, рестрикції клапана або ущільнення стулок клапана (див. розділ «Протипоказання»).

    Необхідність проведення інших клінічних обстежень (наприклад, фізикальне обстеження, включаючи аускультацію серця, рентгенографію та комп’ютерну томографію) слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.

    Відповідні додаткові дослідження, зокрема визначення ШОЕ та креатиніну сироватки крові слід проводити за необхідності для підтвердження діагнозу фіброзного захворювання.

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    Наразі немає адекватних та суворо контрольованих досліджень щодо застосування каберголіну вагітним жінкам. Доступні дані дванадцятирічного обсерваційного дослідження за результатами вагітності після терапії каберголіном щодо 256 вагітностей. За результатами дослідження у 17 з 256 вагітностей (6,6%) зафіксовано виражені вроджені вади розвитку плода або аборти, у 23 новонароджених дітей з 258 було виявлено 27 неонатальних відхилень від норми, як виражених, так і невиражених. Найпоширенішими аномаліями новонароджених (10) були мальформації опорно-рухової системи та кардіопульмональні аномалії (5). Інформації про перинатальні розлади або довготривалий розвиток немовлят, які піддавалися дії каберголіну під час внутрішньоутробного розвитку, немає. Згідно з останніми опублікованими науковими даними, поширеність великих вроджених вад розвитку у населення в цілому становить 6,9% і більше. Частота вроджених аномалій коливається у різних популяціях. Неможливо точно визначити, чи існує підвищений ризик, оскільки жодна контрольна група не була включена у дослідження.

    Каберголін слід призначати при вагітності за наявності чітких показань та лише після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик (див. розділ «Особливості застосування»).

    Через тривалий період напіввиведення препарату та обмеженість даних щодо внутрішньоутробного впливу жінкам, які бажають завагітніти, слід припинити лікування каберголіном за 1 місяць до запланованого запліднення.

    Якщо запліднення відбудеться протягом лікування, прийом препарату слід припинити одразу, як тільки підтвердилась вагітність, щоб обмежити вплив лікарського засобу на плід.

    Немає доступної інформації щодо екскреції каберголіну у грудне молоко, проте матерям не рекомендується годувати груддю, якщо застосування препарату Достинекс не призвело до інгібування/пригнічення лактації. Оскільки препарат пригнічує лактацію, Достинекс не слід застосовувати матерям з гіперпролактинемічними станами, які бажають годувати груддю.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

    Пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, які вимагають швидкої та точної реакції на початку лікування.

    Протягом перших днів застосування лікарського засобу Достинекс пацієнтам слід утримуватись від діяльності, що вимагає швидких та точних реакцій, таких як керування автомобілем або робота з іншими автоматизованими системами.

    Пацієнтам, які застосовують Достинекс та у яких спостерігається сонливість, не слід керувати транспортними засобами або займатися іншими видами діяльності, при якій порушення пильності може наражати їх самих та оточуючих людей на небезпеку серйозного травмування або летального наслідку (робота з автоматизованими системами). Поновити керування автотранспортом та іншими механізмами можливо після зникнення сонливості та порушення пильності (див. розділ «Особливості застосування»).

    Спосіб застосування та дози

    Достинекс призначений для перорального застосування. Оскільки у клінічних дослідженнях Достинекс застосовували переважно разом з їжею та оскільки переносимість цього класу лікарських препаратів при прийомі з їжею покращується, препарат рекомендується приймати під час їди при всіх терапевтичних показаннях.

    Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

    Достинекс слід застосовувати протягом першого дня після пологів. Рекомендована терапевтична доза препарату становить 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), що приймається однократно.

    Для пригнічення лактації, що вже встановилась, рекомендований терапевтичний режим дозування становить 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза — 1 мг). Такий режим дозування краще переноситься жінками, які вирішили пригнітити лактацію, ніж прийом у вигляді однократної дози, і він супроводжується меншою частотою виникнення небажаних явищ, особливо симптомів артеріальної гіпотензії.

    Лікування гіперпролактинемічних станів

    Рекомендована початкова доза препарату Достинекс становить 0,5 мг 1 раз на тиждень або 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 рази на тиждень (наприклад у понеділок та четвер). Підвищення тижневої дози слід здійснювати поступово, бажано підвищувати її на 0,5 мг на тиждень кожен місяць до досягнення оптимальної терапевтичної ефективності. Зазвичай терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися у діапазоні від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Для лікування пацієнтів з гіперпролактинемією Достинекс застосовували у дозах до 4,5 мг на тиждень.

    Максимальна доза препарату не має перевищувати 3 мг на добу.

    Тижневу дозу препарату можна прийняти за 1 раз або розподілити на два або більшу кількість прийомів на тиждень, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Якщо призначені дози перевищують 1 мг на тиждень, рекомендується ділити тижневу дозу препарату на декілька прийомів, оскільки переносимість препарату у дозуванні, що перевищує 1 мг при прийомі разовою тижневою дозою, оцінювалася тільки у декількох пацієнтів.

    При підвищенні дози слід провести обстеження пацієнта для визначення мінімальної дози препарату, що викликає терапевтичний ефект. Після того, як буде підібрано ефективний терапевтичний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (щомісячне) визначення рівнів пролактину в сироватці крові, оскільки нормалізація цих рівнів зазвичай спостерігається протягом двох або чотирьох тижнів.

    Після відміни Достинексу зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у деяких пацієнтів спостерігалося збереження пригнічення рівнів пролактину протягом декількох місяців. У 23 з 29 жінок з групи подальшого спостереження після припинення прийому Достинексу овуляторні цикли тривали довше 6 місяців.

    Пацієнти літнього віку

    Досвід застосування пацієнтам літнього віку дуже обмежений через показання для застосування препарату Достинекс. Доступні дані свідчать про відсутність особливого ризику.

    Діти

    Безпека та ефективність препарату Достинекс для пацієнтів віком до 16 років не вивчалися.

    Передозування

    Симптоми передозування можуть бути аналогічні тим, що виникають внаслідок надмірної стимуляції дофамінових рецепторів (наприклад нудота, блювання, скарги на дискомфорт у шлунку, постуральна артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз або галюцинації).

    У разі необхідності слід застосувати підтримуючі заходи для видалення будь-яких залишків неабсорбованого препарату та підтримання артеріального тиску. Крім того, може бути доцільним введення препаратів групи антагоністів дофаміну.

    Побічні реакції

    Загалом небажані явища залежать від дози лікарського засобу. Імовірність виникнення небажаних явищ у пацієнтів з відомою непереносимістю дофамінергічних препаратів можна зменшити, якщо розпочинати лікування препаратом Достинекс зі знижених доз, наприклад 0,25 мг 1 раз на тиждень з наступним поступовим їх підвищенням до досягнення терапевтичної дози. У разі виникнення стійких або тяжких небажаних явищ тимчасове зниження дози з наступним більш поступовим її підвищенням, наприклад на 0,25 мг/тиждень кожні 2 тижні, може покращити переносимість препарату.

    Під час лікування препаратом Достинекс спостерігалися нижчезазначені побічні реакції з такою частотою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та