Ципромед (Cipromed)

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения.

Кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого цвета.

Фармакология

Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено ингибированием фермента ДНК-гиразы, который необходим для синтеза бактериальной ДНК .

Резистентность бактерий к хинолонам может развиваться посредством хромосом- или плазмидопосредованных механизмов.

Механизм действия фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, отличается от механизма действия макролидов. Поэтому ципрофлоксацин может быть активен против патогенов, устойчивых к этим антибиотикам, и эти антибиотики могут быть активны против патогенов, устойчивых к ципрофлоксацину. Исследования in vitro продемонстрировали перекрестную резистентность между ципрофлоксацином и некоторыми фторхинолонами.

Ципрофлоксацин активен против большинства штаммов следующих бактерий как in vitro , так и при остром наружном отите: Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительные исследования на животных не выявили канцерогенного или туморогенного действия ципрофлоксацина при пероральном применении доз до 750 мг/кг/сут (мыши) и 250 мг/кг/сут (крысы) в течение 2 лет. Долгосрочных исследований ципрофлоксацина в виде ушных капель для оценки возможного канцерогенного действия не проводилось.

Было проведено 8 тестов in vitro на мутагенность ципрофлоксацина, результаты которых перечислены ниже:

– тест на индукцию генных мутаций у S. typhimurium при метаболической активации (отрицательный);

– ДНК-повреждающий тест с использованием штаммов E. coli (отрицательный);

– метод индукции генных мутаций в клетках лимфомы мышей (положительный);

– тест на индукцию HPRT-мутаций в клетках китайского хомячка линии V 79 (отрицательный);

– анализ трансформации клеток эмбриона сирийского хомячка (отрицательный);

– анализ точечных мутаций у Saccharomyces cerevisiae (отрицательный);

– анализ митотического кроссовера и конверсии гена у Saccharomyces cerevisiae (отрицательный);

– ДНК-повреждающий тест с использованием гепатоцитов крыс (положительный).

Таким образом, 2 из 8 тестов были положительными, но результаты следующих 2 тест-систем in vivo дали отрицательные результаты:

– тест доминантных летальных мутаций (мыши).

Исследования фертильности, проведенные на крысах при применении ципрофлоксацина в пероральных дозах до 100 мг/кг/сут, не выявили признаков нарушений. Эта доза более чем в 100 раз превышает максимальную рекомендуемую клиническую дозу ципрофлоксацина для закапывания в ухо, исходя из площади поверхности тела, при условии полной абсорбции ципрофлоксацина из уха пациента, применявшего ципрофлоксацин в виде ушных капель дважды в день.

Концентрации ципрофлоксацина в плазме крови после применения 0,25 мл ципрофлоксацина в виде ушных капель (общая доза: 0,5 мг ципрофлоксацина) не были измерены. Однако ожидается, что C_max ципрофлоксацина в плазме крови будет менее 5 нг/мл.

Клинические исследования

В рандомизированном многоцентровом слепом исследовании пациенты с острым наружным отитом ежедневно применяли ципрофлоксацин в виде ушных капель 2 раза в день в течение 7 дней. В конце 7-дневного лечения клиническое выздоровление было достигнуто у 70% пациентов (173/247).

Показания к применению

По данным rxlist.com (2020), ципрофлоксацин в виде ушных капель показан для лечения острого наружного отита, вызванного чувствительными штаммами Pseudomonas aeruginosa или Staphylococcus aureus.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследования репродукции у крыс и мышей при применении ципрофлоксацина перорально в дозах до 100 мг/кг и в/в в дозах до 30 мг/кг не выявили доказательств вредного воздействия на плод. Ципрофлоксацин (30 и 100 мг/кг перорально) вызывал желудочно-кишечные расстройства у беременных крольчих, приводящие к потере массы тела, и увеличению числа выкидышей, но тератогенности при этих дозах не отмечалось. При в/в введении кроликам доз до 20 мг/кг не наблюдалось материнской токсичности и эмбриотоксичности или тератогенности. Исследования репродукции у животных с использованием ципрофлоксацина в виде ушных капель не проводились. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина в виде ушных капель беременной женщиной.

Грудное вскармливание

Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко при системном применении. Неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко после применения в виде ушных капель. Из-за возможного риска развития серьезных побочных реакций у грудных младенцев, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ципрофлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Побочные действия

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В рандомизированном актив-контролируемом клиническом исследовании около 300 пациентов с клиническими признаками и симптомами наружного отита получали лечение ципрофлоксацином в виде ушных капель. Наиболее частыми побочными реакциями были боль в месте аппликации, ушной зуд, грибковая суперинфекция ушей и головная боль; каждая из этих реакций отмечалась примерно у 2–3% пациентов.

Ципромед (Cipromed) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципромед

Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, молочная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл – флакон-капельницы пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с капельницей – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат из группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.

Фармакокинетика

При местном применении препарата ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. C max во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры – до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата.

При лечении в течение 7 дней с применением 4 раза/сут в оба глаза средняя концентрация составляет менее 2 нг/мл.

При местном применении T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде – до 50%, и в виде метаболитов – до 10%; через кишечник – около 15% .

Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Ципромед

Инфекционно-воспалительные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый и подострый конъюнктивит;
• кератит;
• передний увеит;
• блефарит и другие воспалительные заболевания век;
• дакриоцистит.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков и при операциях на глазном яблоке.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса.

При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах Ципромед назначают 4-8 раз/сут в зависимости от тяжести воспалительного процесса. Курс лечения – от 5 до 14 дней.

При кератитах препарат назначают по 1 капле не менее 6 раз/сут. При наличии положительного эффекта продолжительность терапии зависит от тяжести поражения роговицы и обычно составляет 2-4 недели.

При поражении роговицы, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Ципромед назначают по 1 капле не менее 8-12 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания и обычно составляет около 2-3 недель.

При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут.

При острых дакриоциститах и каналикулитах Ципромед назначают по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических – 4-8 раз/сут.

Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков Ципромед назначают по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель.

Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока Ципромед назначают по 1 капле 4-6 раз/сут в течение всего послеоперационного периода (обычно от 5 дней до 1 мес).

Побочное действие

Со стороны органа зрения: непосредственно после инстилляции – ощущение легкого жжения в течение 1-2 минут, зуд, болезненность, гиперемия слизистой оболочки глаза; возможно – аллергические реакции, отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим фторхинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципромед противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Особые указания

При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Ципромед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.

При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 минут.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

При случайном приеме Ципромеда внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможны: тошнота, рвота, диарея, головная боль, обморок, чувство тревоги.

Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.

Лекарственное взаимодействие

Раствор ципрофлоксацина несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.

Условия хранения препарата Ципромед

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Срок годности препарата Ципромед

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.