Дезлоратадин (Desloratadinum) Лікарські препарати

У 1937 р. був відкритий перший блокатор H₁-гістамінових рецепторів (Compalati E. et al., 2007). Перша речовина була занадто токсичною для застосування у людей, але вона стала поштовхом для відкриття і синтезу препаратів цієї групи, які в подальшому стали застосовувати для лікування в людській популяції.

Антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин

Пероральні антигістамінні препарати II покоління є одними із засобів, що найбільш широко призначаються в США і Європі завдяки їх ефективності в лікуванні алергічних захворювань. Нові антигістамінні препарати тривалої дії приймають 1 р/добу, але у багатьох пацієнтів із сезонним алергічним ринітом з’являються симптоми зниження клінічної активності наприкінці інтервалу дозування. Більшість антигістамінних препаратів демонструють піковий ефект приблизно через 5–7 год після перорального прийому, а тривалість їх дії варіює залежно від Т_½ (Brunton S.A., 2002).
Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління. Це основний метаболіт лоратадину, сам по собі є активним неседативним периферичним антагоністом H₁-гістамінових рецепторів. Його призначають у США і Європі для лікування сезонного алергічного риніту, багаторічного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки. Він має швидкий початок дії, ефективний протягом 24 год (терапевтичний ефект настає в перші години терапії і триває протягом усього застосування препарату), що дозволяє застосовувати його 1 р/добу. У кількох дослідженнях було підтверджено його протинабрякову, протизапальну дію. Дезлоратадин зазвичай добре переноситься. Загальна частота небажаних побічних реакцій лише на кілька відсотків перевищує таку в групі плацебо (Murdoch D. et al., 2003). Цей препарат має дуже високу спорідненість з H₁-гістаміновими рецепторами і дуже низьку спорідненість з H₂– і мускариновими рецепторами (Kreutner W. et al., 2000). На відміну від інших антигістамінних лікарських засобів, дезлоратадин не має клінічно значущих фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій з лікарськими засобами, які пригнічують систему цитохрому P450 або систему транспорту p-глікопротеїну (McClellan K. et al., 2001). Дезлоратадин має тривалий Т_½ ― близько 27 год (Gupta S. et al., 2002; Gupta S. et al., 2002). Раніше повідомлялося, що дезлоратадин проявляє 24-годинну ефективність у пацієнтів з SAR (Meltzer E. et al., 2001; Geha R.S. et al., 2001) і у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою (Ring J. et al., 2001). Ця гіпотеза була додатково вивчена шляхом аналізу даних великого плацебо-контрольованого дослідження з діапазоном доз в осіб із сезонним алергічним ринітом, які характеризували ефективність застосування 5 схем дезлоратадину 1 р/добу (2,5–20 мг/добу), розглядалися ефективність препарату наприкінці 24-годинного періоду дії, інтервал дозування.

Дезлоратадин і поширеність алергічних захворювань

Поширеність алергічних захворювань різко зросла в усьому світі (Holgate S.T., 1999). Опитування, проведене в 2007 р. Всесвітньою організацією з алергії (World Allergy Organization — WAO), показало, що поширеність алергічного риніту (АР) була вище 16% в більшості з 37 країн, що представили дані, і досягла 40% в Україні. У досліджуваних 35 країнах частота алергічної БА варіювала в межах 6–15%, що також було діапазоном поширеності атопічного дерматиту, зареєстрованої в 30 країнах (Compalati E. et al., 2007).
Симптоми алергії: закладеність носа; свербіж у носі; ринорея; чхання; печіння в очах, очі, що сльозяться; свербіж шкіри, що часто погіршує якість і тривалість сну, продуктивність праці/навчання, знижується здатність до навчання і концентрації уваги, а також значно знижується якість життя (Engin B. et al., 2008). Алергічна запальна відповідь складається із складної мережі клітинних подій, у яких гістамін відіграє вирішальну роль. Багато із запальних та імуномодулюючих ефектів гістаміну опосередковуються і через H₁-рецептор (Schneider E. et al., 2002; Akdis C.A. et al., 2003). Тому антагоністи H₁-гістамінових рецепторів часто рекомендують у якості терапії першої лінії при станах, пов’язаних з активацією алергічного запалення (Bousquet J. et al., 2008).

Дезлоратадин у дослідженнях

Пероральні антигістамінні препарати II покоління, такі як дезлоратадин, фексофенадин і левоцетиризин, швидко зменшують вираженість носових симптомів, пов’язаних з АР (ринорея, чхання/свербіж), і очних симптомів (сльозотеча, свербіж, почервоніння), а також дерматологічних симптомів хронічної кропив’янки (пухирі, свербіж) (Berger W.E. et al., 2005). Препарати цієї групи можуть також пригнічувати дію інших медіаторів опасистих клітин і базофілів, які викликають закладеність носа і запалення слизової оболонки носа (Dykewicz M.S. et al., 1998).
У результаті досліджень in vitro було встановлено, що дезлоратадин інгібує медіатори (хімічні речовини), які беруть участь в алергічних реакціях як на ранній, так і на пізній стадіях (Berger W.E. et al., 2005). Було також виявлено, що дезлоратадин покращує носове дихання у пацієнтів з алергічним ринітом (Canonica G.W. et al., 2007). Доведено здатність дезлоратадину запобігати вивільненню цитокінів, хемокінів і молекул клітинної адгезії, пов’язаних з пізньою фазою алергічної реакції (Berger W.E. et al., 2002).
Мета обсерваційного дослідження полягала в оцінці ефективності дезлоратадину в зменшенні вираженості симптомів алергії з боку носа, очей і шкіри; також оцінювався профіль побічних реакцій препарату і визначався ступінь задоволеності терапією дезлоратадином у реальних умовах як лікарями, так і пацієнтами.
У результаті дослідження було встановлено, що АР був найбільш частим діагнозом, який відзначають у 59,0% осіб. Близько 40% пацієнтів раніше отримували лікування іншими антигістамінними препаратами, системними/місцевими глюкокортикостероїдами або бета-симпатоміметиками. Під час дослідження трохи більше ½ пацієнтів приймали поєднані ліки; 263 (53,0%) з них застосовували інтраназальні стероїди. Значне зниження показників тяжкості захворювання спостерігалося у всіх підгрупах симптомів (р<0,001). Ефективність дезлоратадину оцінили як відмінну або добру 90,2% лікарів і 88,6% пацієнтів; 82,5% лікарів і 80,9% пацієнтів вважали його більш ефективним, ніж попередня терапія. Переносимість дезлоратадину була оцінена як відмінна або хороша 97,0% лікарів і пацієнтів. У 31 пацієнта (3,2%) були зафіксовані побічні явища (Villa E. et al., 2012).
При АР повідомлялося про циркадний ритм симптомів захворювання, і в результаті деяких досліджень було встановлено, що час дозування антигістамінних препаратів має важливе значення для оптимізації зменшення вираженості симптомів при цьому захворюванні. У деяких дослідженнях симптоми АР показали циркадний ритм, причому ранкові симптоми були найбільш виражені у більшості пацієнтів (Nathan R.A. et al., 1997).
У результаті деяких досліджень також були підтверджені циркадні відмінності в ефективності деяких антигістамінних препаратів при шкірних реакціях, викликаних гістаміном (Reinberg A. et al., 1984).
Антигістамінні препарати є важливими препаратами при симптоматичному лікуванні АР. Слід очікувати, що ефект антигістаміну найкраще виражений до (максимально близько до C_max) або незабаром після досягнення C_max у сироватці крові. Якщо це також збігається з піком симптомів алергії, слід очікувати оптимального ефекту лікування. У дезлоратадину досить тривалий Т_½ ― 27 год, а час досягнення C_max у сироватці крові ― близько 3 год (Affrime M. et al., 2002). Можна припустити, що вечірнє дозування цього препарату забезпечить краще зменшення вираженості симптомів, ніж ранкове дозування при пікових ранкових симптомах.
Тому метою одного з досліджень було вивчення ефективності ранкового і вечірнього прийому антигістамінного препарату дезлоратадину в різні моменти часу протягом дня і оцінка, чи впливає час прийому дезлоратадину на ефективність лікування при сезонному АР.
Це було рандомізоване багатоцентрове дослідження, яке проводилося протягом 2 тиж у період цвітіння берези (алерген ― пилок, який утворюється при цвітінні). У ньому взяли участь 81 медичний центр в країнах Північної Європи.
Це дослідження було рандомізованим, але без контролю плацебо. Оскільки воно являло собою порівняння двох різних часів дозування одного і того ж препарату, плацебо-контроль був зайвим. Дослідження не було сліпим, оскільки немає підстав вважати, що ні у пацієнтів, ні у лікарів не повинно бути упередженої думки щодо часу дозування. Щоб приховати таке дослідження, пацієнтам необхідно приймати досліджуваний препарат з різних коробок вранці і ввечері. Однак цей метод не використовувався, оскільки це може ускладнити дослідження і погіршити дотримання пацієнтом режиму лікування.
Отже, пацієнти віком ≥18 років із сезонним АР отримували дезлоратадин по 5 мг перорально 1 р/добу вранці (група AM, час прийому 7:00–9:00) або ввечері (група PM, 19:00–21:00) протягом 2 тиж. Ринорея, закладеність носа, чхання та симптоми з боку очей відзначалися вранці і ввечері. Була використана найбільша рангова сума (найефективніший вплив препарату) Вілкоксона (Wilcoxon rank-sum test) і двосторонній тест ANOVA (використовує дві незалежні змінні).
У багатьох пацієнтів спостерігаються циркадні варіації симптомів АР. Пік симптомів може відмічатися в різні моменти часу, це індивідуально для кожного пацієнта. Індивідуальний час прийому ліків може істотно зменшити вираженість симптомів захворювання. Дезлоратадин, однак, імовірно, не демонструє циркадних змін у дії.
У період дослідження циркадний ритм був зафіксований для більшості симптомів АР на вихідному рівні терапії, будучи найбільш сильними в денний час, можливо, через тривале перебування на вулиці (алерген — пилок берези в період її цвітіння). Ця циркадна зміна менш помітна після симптоматичного лікування дезлоратадином. Не виявлено статистично значущих відмінностей в ефективності залежно від того, вводили дезлоратадин вранці або ввечері. Тому це дає можливість пацієнтам обирати більш зручний для них час прийому препарату (Rolf Haye et al., 2005).

Висновки. Дезлоратадин ― антигістамінний препарат II покоління

Дезлоратадин є неседативний Н₁-антигістамінний препарат II покоління, який уперше став доступний для лікування АР в 2001 р.; у даний час він схвалений для симптоматичного лікування АР незалежно від тривалості (періодичної/постійної) або сезонності (сезонної/постійної) симптомів (Holgate S.T., 1999).
У 2004–2009 рр. була зібрана й опублікована інформація про дослідження, що стосуються застосування дезлоратадину і його клінічної ефективності при алергічних респіраторних захворюваннях. Результати застосування дезлоратадину в клінічних дослідженнях добре відомі як при персистуючому (частий, постійний), так і сезонному АР: препарат продемонстрував свою ефективність у послабленні назальних і очних симптомів і поліпшення носового дихання і загальних симптомів з боку дихальної системи, які також належать до супутнього астматичного стану (Elisa Villa et al., 2012).
Відповідно до рекомендацій ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) антигістамінні препарати II покоління є наріжним каменем фармакологічної терапії АР. Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу алергічного риніту, будь-яких його видів (Bachert C., 2007).

ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINUM) Діюча речовина

неседативний антигістамінний ЛЗ тривалої дії, селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори; не проникає у ЦНС та не впливає на психомоторну функцію; антиалергічні властивості проявляє пригніченням виділення прозапальних цитокінів (IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13), з мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії (Р-селектин); також чинить протиалергічну та протизапальну дію.

усунення симптомів, пов’язаних з: алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель); кропив’янкою (свербіж, висипання).

застосовувати p/os; табл., сироп чи р-н для p/os: дорослим та підліткам (віком від 12 років): 5 мг 1 р/день, для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у т. ч. інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою; сироп чи р-н для p/os застосування: дітям 6-11 міс. – по 1 мг 1 р/добу, віком 1-5 років – по 1,25 мг 1 р/добу, віком 6-11 років – 2,5 мг 1 р/добу; терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів/тижд. або менше 4 тижн.) проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення; при персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів/тижд. або більше 4 тижд.) продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

підвищена чутливість до дезлоратадину або до будь-якої допоміжної речовини чи до лоратадину.

галюцинації, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми; тахікардія, сильне серцебиття; біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея; збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит; міалгія; реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка).

Препарати, які містять ДЕЗЛОРАТАДИН Фармакологічні властивості Показання ДЕЗЛОРАТАДИН Застосування ДЕЗЛОРАТАДИН Протипоказання Побічна дія

Дезлоратадин

Дезлоратадин — це антигістамінний (протиалергічний) препарат, відноситься до групи блокаторів Н1-гістамінових рецепторів (тривалої дії). Є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, таких як висип, чхання, сльозоточивість очей, свербіж і нежить. Має протиалергічну, протисвербіжну і протиексудативною дією (перешкоджає виділенню ексудату (біологічна рідина)). Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Дезлоратадин — препарат II покоління, практично не має седативний ефект і при прийомі в дозі 7,5 мг не впливає на швидкість реакції. який використовується для полегшення алергічних реакцій.

Важлива інформація: передозування і побічні ефекти дезлоратадину

Дезлоратадин також використовується для лікування кропив’янки і хронічних шкірних реакцій алергічного характеру.

У разі передозування препаратом потрібно використовувати стандартні заходи (промивання шлунка, виклик блювоти), спрямовані на видалення активної речовини, або застосовувати симптоматичне лікування за рекомендаціями лікаря.

При різкому погіршенні самопочуття негайно викликайте невідкладну медичну допомогу.

Загальні побічні ефекти дезлоратадину — це:

• сухість в роті;
• біль в горлі;
• біль у м’язах;
• головний біль;
• сонливість;
• втома;
• судоми;
• психомоторна гіперактивність (стан, при якому рухова активність і збудливість людини перевищує норму, є неадекватною і непродуктивною).

В індивідуальних випадках список побічних ефектів може бути набагато ширше.

Спосіб застосування та дози препарату залежать від його форми випуску і інших чинників. Оптимальний режим дозування може визначити тільки лікар.

Слід суворо дотримуватися відповідності використовуваної лікарської форми дезлоратадина показаннями до застосування і режиму дозування.

Що потрібно знати перед початком прийому дезлоратадину

Застосування ліки категорично протипоказано при гіперчутливості до дезлоратадину або лоратадину (Кларитин).

Також препарат не застосовується у разі:

• хвороби нирок;
• захворювань печінки;
• фенілкетонурії (порушення метаболізму амінокислот, що приводить до виникнення клінічного синдрому розумової відсталості з когнітивними та поведінковими розладами).

Якщо Ви вагітні або годуєте грудьми – не варто приймати дані ліки без попередньої консультації лікаря.

Як приймати дезлоратадин?

Спосіб застосування та дози конкретного препарату залежать від його форми випуску і інших чинників. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми конкретного препарату показаннями до застосування і режиму дозування.

Ви можете приймати препарат незалежно від прийому їжі.

Ретельно дотримуйтесь рекомендацій Вашого лікаря щодо дозування, даючи ліки дитині. Дезлоратадин не можна застосовувати дітям молодше 2-ох років.

Кількість препарату у вигляді суспензії важливо ретельно відміряти, використовуючи дозуючий шприц з комплекту або пристрій для вимірювання дози ліків (НЕ кухонну ложку).

Зберігати лікарський засіб потрібно при кімнатній температурі вдалині від вологи, тепла і сонячного світла.

Перед застосуванням обов’язково ознайомтеся з інструкцією і проконсультуйтеся з лікарем.

Що станеться при пропуску чергової дози?

Пропустіть пропущену дозу, якщо прийшов час для наступної запланованої дози. Не використовуйте ліки додатково для заповнення пропущеної дози. Не приймайте дві дози препарату за один раз.

Наслідки передозування дезлоратадину

Якщо в результаті прийому лікарського засобу у Вас проявилися такі побічні ефекти, як задишка, набряки, висипання на шкірі, прискорене або нерегулярне серцебиття, анафілаксія (алергічна реакція негайного типу, стан різко підвищеної чутливості організму, що розвивається при повторному введенні алергену) — це сигнал організму про передозуванні препаратом.

У разі передозування дезлоратадину потрібно зробити промивання шлунка або викликати блювоту.

Якщо після таких маніпуляцій Ваше стан не покращився – не затягуйте, терміново викликайте невідкладну медичну допомогу і дійте відповідно до подальшими рекомендаціями фахівців.

Що не можна робити при прийомі дезлоратадину?

Вживання алкоголю при терапії дезлоратадину не посилює негативної дії етанолу на психомоторну функцію. Однак спостерігалися випадки непереносимості алкоголю і алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому не рекомендується вживати алкоголь під час лікування.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції (втрата одного або багатьох поживних речовин, що надходять в травний тракт, обумовлена ​​недостатністю їх всмоктування в тонкій кишці) глюкози і галактози не слід приймати цей препарат.

Які побічні ефекти дезлоратадину?

Загальні побічні ефекти дезлоратадину — це:

• сухість в роті;
• біль в горлі;
• біль в м’язах (міалгія);
• сонливість;
• втома.

В індивідуальних випадках список побічних ефектів може бути набагато ширше. Запитайте свого лікаря про індивідуальної чутливості.

Будьте уважні!

Негайно зверніться до лікаря, якщо при прийомі дезлоратадину виникають будь-які з наступних побічних ефектів:

• анафілаксія (негайна алергічна реакція);
• задишка;
• набряки;
• кожний зуд;
• висип;
• швидке, прискорене або нерегулярне серцебиття.

При прийомі ліків також можуть виникнути деякі побічні ефекти, які можуть зникнути під час лікування за допомогою поступового звикання організму. Тільки лікар може розповісти Вам про способи запобігання цих побічних ефектів.

Обов’язково проконсультуйтеся з лікарем, якщо будь-які з наступних побічних реакцій зберігаються і викликають у Вас занепокоєння:

• головний біль;
• запаморочення;
• сухість в роті;
• утруднені або хворобливі менструації;
• відрижка, печія, розлад шлунка, дискомфорт або біль в епігастральній ділянці;
• сильна втома або слабкість;
• біль в суглобах, їх припухлість, м’язові болі або спазми, утруднення руху;
• ломота і біль в тілі, закладеність носа, кашель, сухість і болючість горла, лихоманка, захриплість, нежить, хворобливе збільшення лімфатичних вузлів шиї, проблеми з ковтанням, зміна голосу;
• сонливість;
• нудота.

Спосіб застосування та дозування дезлоратадина

Застосування і дозування дезлоратадина для дорослих:

• При алергічного риніту: 5 мг перорально один раз в день.
• При кропивниці: 5 мг перорально один раз в день.

Застосування і дозування дезлоратадина для дітей при алергічного риніту і кропивниці:

• від 6 до 11 місяців: 1 мг перорально один раз в день;
• від 12 місяців до 5 років: 1,25 мг перорально один раз в день;
• від 6 до 11 років: 2,5 мг перорально один раз в день;
• від 12 років і старше: 5 мг перорально один раз в де нь.

Як інші препарати впливають на дезлоратадин?

Запитайте лікаря, чи безпечно Вам використовувати дезлоратадин, якщо Ви приймаєте будь-які з наступних препаратів:

• ліки від застуди або алергії (можуть знижувати ефективність);
• циметидин (може утруднити засвоєння організмом лікарського засобу);
• флуоксетин (може викликати серйозні проблеми з серцем);
• кетоконазол (може викликати серйозні проблеми з серцем і печінкою);
• антибіотик: азитроміцин (Z-Пак) або еритроміцин (тільки лікар може проконсультувати щодо індивідуального препарату).

Цей список не повний. Деякі інші препарати також можуть взаємодіяти з дезлоратадину, включаючи ліки, що відпускаються за рецептом і без рецепта, вітаміни і рослинні продукти. У цьому посібнику з ліків перераховані не всі можливі взаємодії.

Додаткова інформація

Пам’ятайте, зберігати дезлоратадин, як і всі інші ліки, необхідно в недоступному для дітей місці. Ніколи не діліться своїми ліками з іншими людьми і використовуйте дезлоратадин тільки за призначенням.

Навіть якщо Ви на цій сторінці знайшли вичерпну інформацію зі свого питання, обов’язково проконсультуйтеся зі своїм лікарем, щоб переконатися, що отримана інформація дійсно застосовна в конкретно Вашому індивідуальному випадку.

Джерела

Медмаркет Аптека24 надає вичерпну і надійну інформацію з питань медицини, здоров’я і благополуччя, однак постановка діагнозу і вибір методики лікування можуть здійснюватися тільки вашим лікарем! Самолікування може бути небезпечним для вашого здоров’я. Медмаркет Аптека24 не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання користувачами apteka24.ua інформації, розміщеної на сайті.