Бетагістин-КВ (Betahistine-KV) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Відомо, що існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені дослідженнями, проведеними на тваринах та з участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему . Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зменшення кількості відповідних Н₃-рецепторів.
Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку. Наявна інформація щодо покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах . Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Відомо, що фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика .
Всмоктування . При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах ШКТ. Після всмоктування лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові і сечі.
При прийомі лікарського засобу з їжею C_max препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.
Розподіл . Частка бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Біотрансформація . Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 год та знижується з Т_½ близько 3,5 год.
Виведення . 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі лікарського засобу в дозі 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.
Лінійність . Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг лікарського засобу, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Показання Бетагістин-КВ

хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються 3 основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосування Бетагістин-КВ

добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення вираженості симптомів інколи спостерігається тільки після 2–3 тиж лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі лікарського засобу протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку. Досвід застосування лікарського засобу у післяреєстраційний період дає підстави припустити, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність. Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.
Діти . У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування даного лікарського засобу його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Феохромоцитома.

Побічна дія

з боку ШКТ : нудота та диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжею або після зниження дози.
З боку нервової системи : головний біль.
З боку імунної системи : реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини : спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Особливості застосування

під час лікування лікарським засобом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів із бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність . Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних. Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю . Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користь від застосування лікарського засобу для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, — а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень in vivo , спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo .
Дані, отримані в умовах in vitro , свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність МАО, у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Передозування

відомо кілька випадків передозування лікарського засобу. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування має включати стандартні підтримувальні заходи.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

5 способів покращити стан судин

Під впливом різного роду факторів кровоносні судини стають тонкими і крихкими, а на стінках накопичуються шкідливі відкладення.

Під впливом різноманітних чинників кровоносні судини стають тонкими і тендітними, але в стінках накопичуються шкідливі відкладення. Що впливає на здоров’я судин та як покращити їх стан? Швидше дізнайтесь у статті!

Виснаження судин викликає проблеми з кровообігом та обміном речовин, що може призвести до розвитку серйозних захворювань. Головними «ворогами» вважаються стреси, алкоголь та нікотин. Збої в нервовій системі порушують надходження корисних речовин, а шкідливі звички провокують руйнування стінок судин.

Важливу роль грає харчування. Вживання жирної, солоної та гострої їжі призводить до відкладень холестерину, в результаті якого в судинах утворюються так звані бляшки холестерину. Виявляються проблеми із провідниками крові почервонінням, блідістю чи синюшністю шкіри.

Дуже важливо дбати про здоров’я судин у молодому віці. Насамперед слід зайнятися підвищенням їхнього тонусу. Ми зібрали рекомендації фахівців, які допоможуть попередити проблеми у майбутньому та й покращити самопочуття в цілому.

1. Ведіть активний спосіб життя

Фізичні вправи допоможуть підтримувати стан кровоносної системи та активізують процеси обміну речовин в організмі. Тренування повинні бути помірними, щоб не було перенапруги чи перевтоми. Вибирайте легкі ранкові пробіжки, зарядку, заняття йогою або танцями.

2. Правильно харчуйтесь

Щоб покращити стан судин, відмовтеся від споживання жирних, смажених та гострих страв. Потрібно звести до мінімуму споживання кофеїну та ввести до раціону більше води — не менше 1,5 літра. У щоденному меню повинні бути присутні овочі та фрукти. Найкориснішими фахівці називають: горіхи, часник, курагу, родзинки та чорнослив.

3. Очищайте судини

Для цього замість води можна приймати відвар із шипшини та подрібненої хвої. Приготування не складе труднощів:

1. Залийте трьома склянками води 3 столові ложки плодів шипшини та 5 столових ложок хвої.
2. Доведіть відвар до кипіння, потім варіть на слабкому вогні 10 хвилин|мінути|.
3. Залиште напій на ніч у теплому місці, щоб він настоявся. Процідіть.
4. Пити протягом дня, поділивши відвар на кілька порцій. Дотримуватись курсу рекомендується 4 місяці.

4. Робіть водні процедури

Обливання холодною водою та відвідування лазні – відмінний спосіб підвищити тонус своїх судин. Також можна приймати контрастний душ.

5. Відпочивайте правильно

Щоб усі процеси організму функціонували нормально, важливо звертати увагу на свій емоційний стан. Сон має тривати не менше 8 годин. За цей час наш організм встигає відновитися і запастись енергією на наступний день.

Прогулянки на свіжому повітрі та позитивний настрій також потрібні для підтримки судин, оскільки нервова система безпосередньо впливає на їх стан.

Як перевірити, що судини не гаразд?

Проаналізуйте своє самопочуття за вказаними симптомами.

Ознаки хворих судин:

• стомлюваність,
• часті запаморочення,
• чутливість до погодних змін,
• нестабільний артеріальний тиск,
• порушення сну,
• пришвидшене серцебиття,
• оніміння, поколювання кінцівок,
• холодні руки та ноги,
• задишка при мінімальних навантаженнях.

Якщо більшість симптомів у вас збігаються, варто пройти обстеження у свого сімейного лікаря.