Вітамін PP або нікотинова кислота: лікувальні властивості та показання до застосування. Чим загрожує дефіцит або передозування речовини?

Нікотинова кислота бере участь у життєдіяльності людини постійно. Це речовина не має відношення до нікотину – речовини, згубному для здоров’я людини. Нікотинова кислота – синонім вітаміну В3, її називають ніацином.

Друга назва – вітамін РР. Він є учасником окислювально-відновних процесів в організмі людини, без нього неможливе функціонування і життєдіяльність людини.

Ціна препарату у формі таблеток коливається в межах 5 гривень за 50 штук, ін’єкції коштують близько 10-20 грн. за 10 штук.

• 1 Дія нікотинової кислоти
• 2 Лікувальні властивості
• 3 Показання до застосування
• 4 Дозування, вміст у продуктах харчування
• 5 Дефіцит і передозування
• 6 Правила прийому препаратів
• 7 Протипоказання до застосування
• 8 Застосування і як приймати
  • 8.1 Для росту волосся
  • 8.2 При випаданні волосся
  • 8.3 При лупи
  • 8.4 Для обличчя
  • 8.5 При проблемній шкірі
  • 8.6 При целюліті
  • 8.7 Електрофорез з нікотинамідом
  • 8.8 При вагітності

  Дія нікотинової кислоти

  Никотинамин присутня в організмі, беручи участь у роботі систем. Надходить ззовні, він:

  • покращує обмінні процеси;
  • допомагає відновленню нейронних волокон;
  • покращує кровообіг судин організму і судин головного мозку;
  • стимулює кисневий обмін за рахунок розширення судин;
  • підвищує імунітет;
  • нормалізує окислювально-відновні процеси, сприяє звільненню організму від шкідливих речовин, шлаків і токсинів;
  • допомагає загоєнню ран і саден;
  • стимулює роботу печінки і шлунково-кишкового тракту.

  Важливим дією є здатність ніацину регулювати гормональний баланс організму, як чоловічого, так і жіночого. Він регулює вироблення статевих гормонів, гормонів підшлункової залози, щитовидної залози, гормонів, що підтримують здоров’я і самопочуття людини. Різнобічну дію вітаміну РР дозволило активно застосовувати його в косметології і отримувати швидкий видимий ефект.

  Лікувальні властивості

  Лікувальні властивості вітаміну РР обумовлені його впливом на всі системи організму. Нікотинова кислота для волосся застосовується у разі, якщо вони стали тьмяними, ламкими і млявими. Вона відновлює еластичність і структуру волосся шляхом збільшення припливу крові до волосяних цибулин.

  Кров, збагачена корисними речовинами, насичена киснем, сприяє посиленню росту волосся, підвищує їх міцність. Вже протягом невеликого періоду часу можна помітити скорочення числа випали волосся, вони стануть густішими, придбають здоровий і доглянутий вигляд.

  Лікувальні властивості нікотинаміду можуть відчути і чоловіки, які страждають облисінням, адже вона має на чоловічі волосся аналогічну дію. Крім того, за рахунок регулювання кровопостачання, вітамін чинить позитивну дію на чоловічу потенцію і сексуальне бажання.

  Виступаючи регулятором ліпідного обміну, вітамін РР є помічником тих, хто хоче схуднути.

  Показання до застосування

  Ніацин -це лікарський засіб, тому починаючи його прийом, потрібно проконсультуватися з лікарем. Він показана при:

  • пелагрі;
  • атеросклерозі судин головного мозку;
  • підвищення холестерину та інших ліпідів;
  • енцефалопатії;
  • артеріальної недостатності різного ступеня, хронічному перебігу;
  • порушення мозкового кровообігу, в комплексному лікуванні наслідків інсульту і серцевих недуг (наприклад інфаркту міокарда);
  • невритах різної локалізації;
  • отруєння і, як наслідок, інтоксикації;
  • ранах, пошкодженні слизових, які не загоюються тривалий час;
  • захворюваннях печінки і ШКТ (особливо гастрити і токсичні ураження печінки);
  • частих інфекційних захворюваннях, тривало і уповільнених захворюваннях інфекційного характеру.

  Дозування, вміст у продуктах харчування

  Як і у будь-якого лікарського засобу, у никатинаміду є дозування для вікової категорії. Всі дозування повинні прийматися за рекомендацією лікаря.

  Для профілактики дефіциту вітаміну РР можна вживати в їжу печінку, м’ясо перепелиці, (трохи менше в м’ясі індички, кролика, курки). Також кислота є в тунці і в інших видах риб(наприклад, трісці), зернових (гречка і пшоно), бобових, грибах, молочних продуктах, горіхах.

  Нікотинова кислота стійка до теплового впливу, хоча є думка, що 20% її руйнується при впливі високих температур. Можна сказати, що при різноманітному і повноцінне харчування можна уникнути дефіциту вітаміну РР та супроводжуючих його захворювань.

  Дефіцит і передозування

  Недолік і надлишок ніацину має свої симптоми.

  При його дефіциті спостерігається:

  • швидка стомлюваність, сонливість, млявість;
  • порушення пам’яті, зниження уваги;
  • дратівливість, депресивні стани, апатія;
  • розлад сну;
  • проблеми зі шкірою (різного виду висипання, сухість, шорсткість);
  • ранки і виразки на слизових оболонках;
  • порушення в роботі травної системи (діарея, зниження апетиту, втрата ваги).

  Дефіцит вітаміну В3 спостерігається у весняні та літні місяці.

  При одноразовому прийомі десятикратної дози активної речовини може з’явитися сильний біль у животі, нудота, погіршення слуху, порушення зору, прояви неврологічних порушень.

  При появі зазначених симптомів викликати невідкладну допомогу, випити будь-якої рідини (за винятком гарячих напоїв), забезпечити доступ свіжого повітря в приміщення.

  Правила прийому препаратів

  Формою випуску ниациду є таблетки і уколи.

  Хімічний склад нікотинової кислоти

  У формі таблетокВ формі ін’єкційНікотинова кислота, 0,05 г (3-пиридинкарбоновая кислота, С2Н5NO2)

  В аптеках препарат можна знайти під назвою «Ніацинамід». Він випускається в таблетках та у розчині для ін’єкцій. Є препарат з назвою «Никонацид» і «Нікотинамід». Вони містять чиста речовина.

  Препарати, які містять кислоту в суміші з іншими компонентами також представлені на фармакологічному ринку. Це, наприклад, «Никоверин» (крім вітаміну, він ще містить папаверин). Різні фармакологічні компанії випускають аналоги, але все це препарати однієї групи (Нікотинова кислота буфус» або препарат з приставкою «віал»).

  Протипоказання до застосування

  Незважаючи на безперечну користь, має нікотинова кислота протипоказання. До них слід віднести:

  • алергія на нікотинову кислоту або інші речовини, що містяться в препараті;
  • виразкова хвороба шлунка;
  • цукровий діабет;
  • подагра;
  • порушення роботи нирок;
  • артеріальна гіпертензія;
  • вагітність, лактація;
  • не приймати людям, чия професійна діяльність пов’язана з підвищеною увагою, керуванням автомобілем.

  Застосування і як приймати

  Прийом таблеток показаний при тривалому лікуванні, дозування індивідуальні в кожному конкретному випадку. Приймати таблетки слід після їди, запивати великою кількістю рідини (вода, компот, молоко ). Прийом препарату на голодний шлунок може викликати неприємні відчуття (нудота, печія, печія тощо). Приймають тричі на день по 50 мг, що еквівалентно 1 таблетці.

  Бувають ситуації, коли показано уколи нікотинової кислоти, їх корисна властивість у швидкодії, швидкому розподілу у всіх середовищах організму і відсутність шкоди для ШКТ. При пелагрі, хвороби Рейно, гіповітамінозі, порушеннях мозкового кровообігу, коли важливо швидко зняти симптоми захворювання можна вводити ніацин підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом’язово 1-2 рази на добу.

  Курс лікування ін’єкціями становить 10-15 діб. Щеплення протипоказані дітям до 18 років, вони болючі, а при внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися явища, схожі з ін’єкціями так званого «гарячого уколу» (почервоніння обличчя, шиї, грудях, відчуття жару, почастішання дихання).

  Точні дозування може призначити тільки лікар! Призначенням препарату в лікувальних дозах повинен займатися лікар, але нікотинамід застосовується в косметології.

  Для росту волосся

  Щоб повернути волоссю здоровий вигляд, блиск і життєву силу використовується ампули. Їх вміст відразу після миття волосся наносять на шкіру голови втирають в коріння масажними рухами. Після засіб не змивають, сушать феном і укладають волосся через півгодини.

  Процедуру повторюють через день, необхідно 10-15 сеансів. Після застосування можливе відчуття поколювання і тепла на шкірі голови. Якщо відчуття дуже інтенсивні, є свербіж і печіння, то це може бути проявом алергічної реакції, треба терміново змити засіб з волосся.

  При випаданні волосся

  При випаданні волосся ампулу нікотинаміду змішують з ампулою вітаміну А і вітаміну Е, додають яєчний жовток, 2 ст. л. лляної олії. Цю суміш наносять на корені волосся і втирають масажними рухами. Потім, потрібно укутати волосся рушником і залишити маску на годину, після чого змити.

  Ще одним засобом є суміш 1 ампули і 0,5 ст. л. соку алое. Цю суміш потрібно нанести на коріння волосся, укутати волосся і залишити на 30 хвилин, після чого змити. Ефект буде помітний після місяця прийому. Потім можна зробити перерву і через місяць повторити курс.

  При лупи

  Є ефективна маска з використанням вітаміну РР, яка успішно бореться з лупою. Для цього використовується прополіс, який потрібно залити невеликою кількістю води і варити на водяній бані 20 хвилин.

  Сік алое змішують з ампулою ліки і додають до остуженного розчину прополісу. Суміш втирають в шкіру голови і змивають шампунем через 30 хвилин.

  Для обличчя

  Вітамінні ампули застосовуються для приготування різних масок, але застосовувати їх потрібно не частіше 2 раз на 7 днів. На основі вітамінного препарату роблять відбілюючі, живильні, зволожуючі, очищаючі маски.

  Для додання обличчю свіжого, відпочив виду використовують суміш 2 ампул ніацину з імбиром (вичавити сік). Ще один рецепт – вітамін РР і кефір. Одна ст. л. кефіру і 1 ч. л. препарату чудово відбілює шкіру. Щоб зволожити шкіру, вміст ампули змішують з медом, додають рослинну олію (маслинове, виноградне та ін), наносять у теплому вигляді на обличчя. Для омолодження використовують маску в складі якої білок, мед, кислота і банан.

  При проблемній шкірі

  Добре зарекомендував себе нікотинамід при лікуванні прищів та інших проблем шкіри. Його додають до складу лосьйонів і кремів, як протизапальний засіб, причому можна виготовляти домашні лосьйони на основі лікарських трав. Також позитивний ефект від застосування помітний при розширених порах і чорних точках.

  При целюліті

  При приготуванні розчинів для обгортань, допомагає нікотинова кислота від целюліту. Робиться розчин в пропорціях 1:3, їм просочується бинт і обмотуються проблемні ділянки. Зверху бинт покривається плівкою і закутується для прогрівання.

  Електрофорез з нікотинамідом

  Електрофорез – фізіопроцедури, при якій лікувальний препарат проникає через шкіру за допомогою електроімпульсів.

  Електрофорез з ніацином застосовують при остеохондрозі та інших хворобах суглобів, при цій процедурі швидко виводиться молочна кислота з тканин, зменшується запалення, а набряк і больові відчуття.

  Лікарський засіб проникає прямо в уражені ділянки, не зачіпаючи при цьому інші тканини організму, а значить, у меншій мірі проявляються побічні дії препарату. За рахунок посилення мікроциркуляції крові, прискорюється надходження інших лікарських препаратів до ураженої ділянки, полегшення настає дуже швидко, після першої-другої процедури.

  Курс лікування становить до 10 днів, процедура проводиться щодня. Для електрофорезу застосовують 1% розчин у поєднанні з еуфіліном. Можливо періодичне повторення курсів для профілактики рецидивів захворювань.

  При вагітності

  Враховуючи всі корисні якості вітаміну В3, він просто необхідний вагітним для нормального розвитку ембріона.

  Нікотинова кислота при вагітності повинна надходити, насамперед, продуктів харчування. Корисна нікотинова кислота для лактації, вона підтримує здоров’я годуючої жінки і забезпечує надходження необхідної кількості вітаміну дитині. А ось застосування препарату у вигляді таблеток та у рідкій формі даної категорії жінок строго протипоказано.

  Користь і шкода для чоловіків

  Ніацин бере участь у більш ніж 60 метаболічних реакціях, він корисний тим, хто займається бодібілдінгом, збільшуючи продуктивність занять. Ефект спостерігається також і за рахунок зниження спазму судин і збільшення мікроциркуляції крові.

  Ефект надає препарат при застосуванні при облисінні. При втиранні в шкіру голови, ніацин підсилює приплив крові до цибулин волосся і збільшує їх харчування. Курс триває близько місяця. Застосування вітаміну РР здатне збільшити потенцію і посилити сексуальне бажання у чоловіків. Слід з обережністю застосовувати кислоту при гіпертензії, при хворобах ШКТ, не перевищуючи рекомендованих дозувань.

  Нікотинова кислота для схуднення

  Нікотинова кислота не призводить до схуднення, а дієтологи вважають її ефективним засобом у програмі схуднення. Ефект від застосування вітаміну обумовлений тим, що він прискорює обмін речовин, покращує травлення, нормалізує гормональний фон і покращує настрій.

  Він знижує кількість холестерину в крові, сприяє очищенню організму і шлаків. Настрій поліпшується за рахунок підвищення вироблення серотоніну, а значить, у людини знижується потреба в солодкому і легких вуглеводах.

  Без дотримання дієти і без фізичних навантажень ефекту чекати не варто. Рекомендують застосовувати від 20 до 100 мг ніацину на добу з одночасним дотриманням дієти протягом 15-20 днів. Перерва між курсами близько 2 місяців.

  Уколи вітаміну РР

  Як було сказано вище, часто виникає необхідність використання саме ін’єкційних видів препарату. В косметології і фізіопроцедурах використовується тільки ця форма. У лікувальних цілях ін’єкції роблять, перш за все, при пелагрі, по 50 мг 1-2 рази на добу. Потрібно близько 10-15 уколів і при захворюваннях, таких як інсульт та інфаркт – до 500 мг внутрішньовенно. Внутрішньовенні уколи робляться строго в медичному закладі, бо супроводжуються неприємними відчуттями і після них алергічна реакція (якщо така настає) розвивається дуже швидко.

  Внутрішньом’язові ін’єкції роблять самостійно, поза медустанови. Внутрішньом’язові ін’єкції роблять в руку(плече), ногу(стегно), сідниці або живіт. Підшкірні ін’єкції застосовуються рідко, в основному в лікарні. Ампули бувають з 1%, 2,5% і 5% розчином, це слід враховувати при розрахунку дозування.

  Розумне застосування вітаміну допомагає впоратися з багатьма проблемами зі здоров’ям. Якщо виконувати всі вказівки, то препарат виявиться виключно корисним, шкода від застосування пов’язаний з передозуванням, алергічними реакціями.

  Негативно позначається прийом вітаміну при підвищеному тиску і хворобах шлунково-кишкового тракту з підвищеною кислотністю. Хто любить поєднувати лікарські препарати з алкоголем треба виключити прийом цього препарату, він підвищує тиск, що відбувається при прийомі алкоголю, посилює психічне збудження і підвищує негативну дію алкоголю на печінку.

  При застосуванні в косметології, якщо є непереносимість препарату або відзначаються алергічні реакції, ефект буде протилежним очікуваному.

  Вивчення корисних властивостей нікотинаміду, правил прийому, дозувань і протипоказань дозволить отримати максимум користі і домогтися бажаного ефекту в найкоротші терміни.

  Нікотинова кислота-Дарниця (Nicotinic acid-Darnitsa) Лікарські препарати

  Якщо розглядати нікотинову кислоту з одного боку, то вона є вітаміном (доза застосування препарату ― мг), з іншого ― це сильнодіючий «ліпідний препарат широкого спектра дії» (доза застосування препарату ― г).
  Вітамінні властивості нікотинової кислоти були продемонстровані на початку XX ст. У середині ж XX ст. канадський патолог Рудольф Альтшул (R. Altschul) встановив, що нікотинова кислота знижує рівень холестерину (ХС) в плазмі крові кролів. Р. Альтшул доповнив ці ранні спостереження докладними дослідженнями, що демонструють, що нікотинова кислота не тільки знижує рівень ХС в плазмі крові, але й пригнічує відкладення ліпідів у вигляді атероматозних бляшок у кроликів, яких годували ХС. У 1955 р. в одному з досліджень Р. Альтшул і співавтори зафіксували, що нікотинова кислота в грамових дозах знижує рівень ХС в плазмі крові як у здорових людей, так і у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Значний інтерес викликає те, що нікотинамід не впливав на рівень ліпідів у плазмі крові. Це дуже важливий факт, оскільки нікотинова кислота і нікотинамід хімічно дуже схожі, є еквівалентними і відомі як вітамін B₃ (Carlson L.A. et al., 2005).
  Нікотинова кислота застосовувалася десятиліттями для лікування дисліпідемічних станів. Зокрема, її здатність підвищувати концентрацію ХС ЛПВЩ у плазмі крові привела до підвищення інтересу до її фармакологічного потенціалу. Відкриття ж мембранного рецептора для нейромедіатора нікотинової кислоти мало стати справжнім проривом у лікуванні, дозволило краще зрозуміти механізми, що лежать в основі її (нікотинової кислоти) метаболічних і судинних ефектів. Ґрунтуючись на результатах нових досліджень, сьогодні розробляються нові стратегії для максимального розкриття фармакологічного потенціалу цього препарату.

  Нікотинова кислота для лікування дисліпідемічних станів

  Зниження рівня холестерину (ХС) в плазмі крові, пов’язаного з проатерогенними частками ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), є одним із найбільш важливих терапевтичних завдань для досягнення кінцевого результату у вигляді зниження показників серцево-судинної захворюваності та кількості смертей. Рівні ХС ЛПНЩ у плазмі крові можна знизити набагато нижче 100 мг/100 мл через пригнічення синтезу ХС, використовуючи тільки інгібітори HMG-CoA-редуктази (статини) або в поєднанні з інгібіторами резорбції ХС. Однак незважаючи на ефективне лікування, у результаті клінічних досліджень було встановлено, що навіть агресивне зниження рівня ХС ЛПНЩ знижує частоту серцево-судинних захворювань тільки на 25–40% (Mahley R.W., Bersot T.P., 2006). Це пов’язано з тим, що високі рівні ХС ЛПНЩ не є єдиним чинником ризику розвитку серцево-судинних захворювань. На додаток до генетичних факторів, артеріальної гіпертензії, віку і паління сигарет низькі рівні ЛПВЩ також є незалежним чинником ризику (Gordon T. et al., 1977; Castelli W.P. et al., 1986). У даний час рівні ХС ЛПВЩ 40–45 мг/100 мл розглядаються як фактор ризику розвитку ІХС, тоді як рівні >60 мг/100 мл вважаються захисними (Grundy S.M. et al., 2004). Тому в останні роки активізувалася розробка нових стратегій підвищення рівня ХС ЛПВЩ в плазмі крові (Chapman M.J., 2006; Rader D.J., 2006). Один з найбільш багатообіцяючих нових підходів до підвищення рівня ХС ЛПВЩ ― інгібування білка-переносника складних ефірів холестерину (CETP) (Le Goff W. et al., 2004), виявився невдалим у дослідженнях фази III (Nissen S.E. et al., 2007). У даний час саме «старий» лікарський засіб, що модифікує ліпіди, ― нікотинова кислота, привертає до себе особливу увагу, оскільки для неї характерний найсильніший ефект підвищення рівня ХС ЛПВЩ серед лікарських засобів, схвалених на даний час для лікування порушень ліпідного обміну.
  Нікотинова кислота чинить унікальний вплив на метаболізм ліпідів і тому називається ліпідним препаратом широкого спектра дії (Carlson L.A., 2005). Крім підвищення рівня ХС ЛПВЩ (Parsons W.B., Flinn J.H., 1959; Shepherd J. et al., 1979), а також зниження як ЛПНЩ, так і загального ХС (Altschul R. et al., 1955; Carlson L.A. et al., 1977), нікотинова кислота також викликає зниження концентрації як ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), так і тригліцеридів (ТГ) плазми крові (Carlson L.A. et al., 1989). Концентрація ліпопротеїну ЛП (а) в плазмі крові, яка, як передбачається, грає роль незалежного фактора ризику розвитку ІХС, також знижується нікотиновою кислотою (Carlson L.A. et al., 1989; Berglund L., Ramakrishnan R., 2004). Незабаром після початкового відкриття ліпідомодифікуючого ефекту високих доз нікотинової кислоти (Altschul R. et al., 1955) вона як водорозчинний вітамін була введена в клінічну терапію як перший ліпідомодифікуючий препарат. У рамках проєкту з лікування захворювань коронарних судин, що проводився в період 1966–1975 рр., Нікотинову кислоту призначали у вигляді монотерапії по 3 г/добу, що призводило до ефективної вторинної профілактики інфаркту міокарда (Дослідницька група з коронарних препаратів, 1975). Із введенням в кінці 1980-х років інгібіторів синтезу холестерину (статинів) в терапію гіперхолестеринемії інтерес до терапевтичного потенціалу нікотинової кислоти знизився. Однак в останні роки було проведено кілька клінічних досліджень для перевірки того факту, чи діє нікотинова кислота позитивно на пацієнтів, які отримують лікування статинами, але при цьому в яких все ще фіксується низький рівень ХС ЛПВЩ. У результаті підтвердилася інформація, що у пацієнтів з низьким рівнем ХС ЛПВЩ був зафіксований позитивний терапевтичний ефект від дії нікотинової кислоти на додаток до терапії статинами (Brown B.G. et al., 2001; Taylor A.J. et al. Al., 2004). Проте проведені дослідження були невеликими і мали деякі обмеження, у тому числі відсутність ідеально розробленої контрольної групи. Однак є переконливі докази, що підтверджують терапевтичну ефективність нікотинової кислоти (Brown B.G., 2005). А також було розпочато рандомізовані довгострокові дослідження для оцінки впливу нікотинової кислоти в якості додаткової терапії до статинів у пацієнтів з низьким рівнем ХС ЛПВЩ і підвищеним серцево-судинним ризиком (Brown B.G., 2006).

  Нікотинова кислота: сумніви, гіпотези, висновки

  Найбільш швидка дія нікотинової кислоти на ліпідний обмін ― це зниження рівня вільної жирної кислоти в плазмі крові, яке можна спостерігати через кілька хвилин після прийому препарату. Також було зафіксовано, що через кілька годин рівні ЛПДНЩ і ТГ в плазмі крові знижуються, а рівні ХС ЛПНЩ і ЛПВЩ змінюються тільки після декількох днів лікування (Carlson L.A. et al., 1968). Незабаром після відкриття ефекту нікотинової кислоти, що знижує рівень холестерину, було висловлено припущення, що дія нікотинової кислоти на рівні ХС ЛПНЩ і ЛПВЩ є результатом дуже швидкої антиліполітичної дії на адипоцити. Такі висновки було зроблено, ґрунтуючись на дослідженнях in vivo , а також in vitro з використанням ізольованих адипоцитів (Carlson L.A., Orö L., 1962; Carlson L.A., 1963; Butcher R.W. et al., 1968). Вважається, що швидке зниження рівнів вільних жирних кислот у плазмі крові, пов’язане з антиліполітичним ефектом нікотинової кислоти, призводить до зменшення надходження субстрату для печінкового синтезу ТГ і частинок ЛПДНЩ (Lewis G.F., 1997), що, в свою чергу, призводить до зниження утворення ЛПНЩ. У результаті одного з досліджень клітин гепатобластоми було зафіксовано, що нікотинова кислота може мати прямий вплив на гепатоцити і знижувати синтез ЛПДНЩ і ТГ в печінці шляхом пригнічення диацилглицерол-ацілтрансферази-2 і прискорення внутрішньоклітинної деградації апопротеїну В (Jin F.Y. et al., 1999; Ganji S.H. et al., 2004). Однак in vitro ці ефекти спостерігалися тільки при концентраціях нікотинової кислоти, які значно перевищують концентрації в плазмі крові, необхідні для дії in vivo на рівні ТГ і ЛПДНЩ в плазмі крові.
  Однак не зовсім зрозуміло, як же нікотинова кислота викликає підвищення рівня ХС ЛПВЩ. Найбільш правдоподібна гіпотеза заснована на добре встановленій зворотній кореляції між рівнями ТГ і концентраціями ХС ЛПВЩ у плазмі крові (Szapary PO, Rader DJ, 2001), що головним чином пов’язане з обміном ТГ і ефірів ХС між ліпопротеїнами, що містять апопротеїн В (особливо ЛПДНЩ і ЛПНЩ) і ЛПВЩ. Відповідно до цієї концепції зниження концентрації ТГ в частинках ЛПДНЩ і ЛПНЩ у відповідь на дію нікотинової кислоти призводить до зниження обміну складних ефірів ХС і ТГ і подальшого підвищення концентрації ХС ЛПВЩ в плазмі крові. Ця гіпотеза підтверджується тим фактом, що гальмування білка-переносника холестерину ефіру (Inhibition of cholesteryl ester transfer protein ― СЕТР) має дуже подібні ефекти з дією нікотинової кислоти на концентрацію холестерину в плазмі крові, оскільки обидва ці фактори викликають підвищення фракції ЛПВЩ (Le Goff W . et al., 2004). Цікаво, що у мишей, що не експресують CETP, відносно високі базальні рівні ХС ЛПВЩ досить знижені нікотиновою кислотою. Проте трансгенні миші, які експресують ген CETP людини, демонструють знижені рівні базального ХС ЛПВЩ і відповідають підвищенням рівнів ХС ЛПВЩ на лікування нікотиновою кислотою (Hernandez M. et al., 2007). Проте також було висловлено припущення, що нікотинова кислота підвищувала рівні ЛПВЩ в плазмі крові, зменшуючи катаболізм ЛПВЩ (Blum C.B. et al., 1977; Shepherd J.et al., 1979). Крім того, було встановлено, що мілімолярні концентрації нікотинової кислоти знижують in vitro поглинання ЛПВЩ ― апопротеїну клітинної лінії гепатоми (Jin F.Y. et al., 1997).
  Також в одному з досліджень було встановлено, що деякі з корисних довгострокових ефектів нікотинової кислоти можуть, принаймні частково, включати макрофаги. Встановлено, що нікотинова кислота підвищує експресію γ-рецептора, який активується проліфератором пероксисоми, і підсилює транскрипційну активність γ-рецептора, який активується проліфератором пероксисоми в макрофагах (Rubic T. et al., 2004; Knowles H.J. et al., 2006). Однак механізм, що лежить в основі цього ефекту, і його фармакологічна значимість досі неясні.
  Після прийому всередину нікотинова кислота швидко абсорбується, C_max досягається через 30–60 хв. T_½ в плазмі крові після введення 1 г нікотинової кислоти становить близько 1 год (Carlson L.A. et al., 1968; Svedmyr N., Harthon L., 1970). Нікотинова кислота частково метаболізується в печінці і частково виводиться нирками без змін. У низьких дозах значна частина нікотинової кислоти метаболізується через нікотинамід в N-метилнікотинамід, який потім додатково метаболізується в N-метил-2-піридону-5-карбоксамід і N-метил-4-піридону-5-карбоксамід, а потім виділяється з організму нирками (Stern RH et al., 1992). При застосуванні середніх і високих фармакологічних доз (1–3 г) збільшується фракція нікотинової кислоти, кон’югується з гліцином і потім виділяється нирками. При підвищенні дози препарату переважає пряма ниркова екскреція нікотинової кислоти (Petrack B. et al., 1966).
  Нікотинова кислота ― препарат, що модифікує ліпіди
  Більше 50 років тому нікотинова кислота була введена в клінічну практику як перший препарат, що модифікує ліпіди. Його статус серед антидисліпідемічних препаратів, кількість яких збільшувалася, змінився за ці роки. З підвищенням рівня знань про роль низького рівня ХС ЛПВЩ в якості фактора ризику розвитку серцево-судинних захворювань, результати досліджень, які свідчать про те, що високі дози нікотинової кислоти підвищують рівень ЛПВЩ, призвели до підвищення інтересу до фармакологічних властивостей цього препарату. На даний час у різних фармацевтичних компаніях розробляються нові препарати, що діють через рецептор нікотинової кислоти. Крім того, на даний час проходять дослідження нові препарати, які націлені на пригнічення реакції припливів, викликаної нікотиновою кислотою, без впливу на необхідні ефекти препарату (Bodor E.T., Offermanns S., 2008).