Афобазол ® (Aphobazolum)
Таблетки: белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Афобазол ® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол ® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол ® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й нед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед. Афобазол ® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
Фармакокинетика
После перорального приема Афобазол ® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax — (0,85±0,13) ч.
Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Афобазол ® подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
T1/2 препарата Афобазол ® при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. Короткий T1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
Показания
Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:
– генерализованные тревожные расстройства;
у больных с различными соматическими заболеваниями:
– синдром раздраженного кишечника;
– системная красная волчанка;
– дерматологических, онкологических и других заболеваниях.
– нарушений сна, связанных с тревогой;
– алкогольного абстинентного синдрома;
– для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Афобазол ® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
АФОБАЗОЛ
Состояние психологического благополучия приводит к улучшению состояния при различных соматических, вегетативных и когнитивных нарушениях. В том числе устраняет мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы при соматических нарушениях. Снижает частоту проявления вегетативных расстройств, в том числе сухость во рту, потливость, головокружение. Препарат повышает способность к концентрации внимания, улучшает память. Улучшение наблюдается на 5-7 день приема препарата. Максимальный эффект достигается на 4 неделе лечения и сохраняется после отмены препарата в среднем на 1-2 недели в зависимости от особенностей метаболизма каждого отдельного пациента. Эффективнее использовать препарат в терапии пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами. Таким людям обычно свойственны мнительность, неуверенность, повышенная ранимость и эмоциональная лабильность. Препарат хорошо всасывается из кишечного тракта, имеет высокую степень связывания с белками плазмы и высокую степень сродства к клеткам организма. Препарат относится к категории препаратов, которые быстро выводятся из организма, таким образом, снижается вероятность развития передозировки Афобазола. Период полувыведения составляет 0,82 часа.
Показания к применению
Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации.
При соматических заболеваниях: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, аритмии.
При наличии показаний при дерматологических и онкологических заболеваниях.
При лечении нарушений сна, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома.
Для лечения алкогольного абстинентного синдрома, и облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Способ применения
Принимают внутрь, предпочтителен прием после приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально. Начальная разовая доза препарата 10мг, суточная – 30мг. В случае необходимости дозу увеличивают до 60мг в сутки. Курс лечения составляет 2-4 недели, при наличии показаний лечащий врач может продлить курс до 3 месяцев либо назначить повторный после некоторого промежутка времени.
Побочные действия
Противопоказания
Детский возраст до 18 лет;
Период беременности и лактации;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Непереносимость лактозы (гиполактазия).
Беременность
Применение препарата в период беременности противопоказан. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата необходимо ставить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимное потенцирование наблюдается при одновременном приеме препарата Афобазол и диазепама. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.
Передозировка
При значительной передозировке возможно проявление седативного эффекта, а также повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. Специфического антидота не существует. В качестве неотложной помощи допускается использование кофеин бензоат-натрия 20% раствор в ампулах по 1,0мл 2-3 раза в день подкожно.
Форма выпуска
Таблетки по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке по 3, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке;
Таблетки по 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке по 2 или 4 контурных упаковок в картонной коробке;
По 30, 50 или 100 таблеток в банке полимерной с крышкой.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Состав
1 таблетка содержит:
Афобазол (в пересчете на сухое вещество) – 5 или 10мг;
Дополнительные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон, магния стеарат.