Гептралу: інструкція із застосування, відгуки пацієнтів і лікарів

Гептрал – гепатопротектор, який надає антидепресивну дію. Його застосовують як антидепресант при легких і середніх депресіях , А також протікають атипово. На тлі терапії підвищується стійкість клітин головного мозку і нервових волокон до дії негативних чинників. Крім цього, препарат призначають при внутрішньопечінкового холестазу, в тому числі тих, що під час вагітності. Він підвищує рівень жовчних кислот в жовчі, сприяє її евакуації в кишечник, видаляє шкідливі речовини з організму, надає антіфібрінолітіческіе і антиоксидантну дію.

Фармакологічна дія

Адеметионин є амінокислоту. Вона виявлена ​​у всіх тканинах організму, включаючи головний мозок.

Антидепресивний ефект розвивається на 5-7 день терапії при цьому не спостерігаються небажані реакції, в тому числі антихолінергічну дію.

На тлі терапії підвищується рівень глутатіону, який є антиоксидантом і захищає печінку від шкідливого впливу токсинів. Також Гептралу бере участь в метаболізмі і освіті низки ензимів і жовчі.

При внутрішньопечінкового холестазу у жінок в положенні на тлі терапії зменшується свербіж, і поліпшуються біохімічні параметри.

При внутрішньом’язовому введенні всмоктуваність препарату становить 96%, найвища концентрація спостерігається через 45 хвилин.

При прийомі всередину максимальний рівень активної речовини досягається через 3-5 годин.
У печінці препарат піддаєтьсябіотрансформації, виводиться він з організму з сечею.

Після припинення терапії дію від неї зберігається протягом 3-х місяців.

Показання до застосування гептрала

Препарат призначається при наступних патологіях:

• депресія;
• внутрішньопечінковий холестаз у вагітних пацієнток;
• внутрішньопечінковий холестаз при прецірротіческіх станах і цирозі, які спостерігаються при стеатоз печінки, при її поразку медикаментами, вірусами, спиртними напоями, хронічному гепатиті і бескаменном холециститі, ангіохоліт, енцефалопатії.

Спосіб застосування

Лікування може бути розпочато з ін’єкційної форми, з подальшим переходом на таблетки або відразу з застосування таблеток.

При введенні медикаменту в м’яз і вену розчинять ліофілізат треба прямо перед ін’єкцією. Для цієї мети застосовується розчинник, що йде в комплекті до ліків. Не можна змішувати ліофілізат з лугами і розчинами містять іони Ca. Перед тим як готувати ін’єкційний розчин потрібно подивитися колір ліофілізату він повинен бути білий або з жовтуватим відтінком. Якщо колір відрізняється через тріщини на флаконі або дії високої температури, то використовувати ліки небажано.

У вену медикамент вводять повільно. Схему терапії підбирають персонально залежно від діагнозу та тяжкості клінічної картини.

Для ін’єкційної форми денна доза може варіювати від 5 до 12 мг на кг ваги.

При депресії препарат призначають по 400-800 мг на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно на протязі від 15 до 20 днів. Якщо необхідно, то далі медикамент може застосовуватися в таблетках в добовому дозуванні 800-1600 мг протягом 14-28 днів.

При внутрішньопечінкового холестазу ліки прописують по 400-800 мг в день. Тривалість терапії становить 2 тижні.

Пацієнтам старшої вікової групи лікування потрібно починати з найменшої дози. Пов’язано це з тим, що у них можуть спостерігатися патології печінки, нирок і серця.

Таблетки треба ковтати цілими, так як вони покриті кишковорозчинною оболонкою. Приймати їх потрібно між прийомом їжі, в цьому випадку ліки всмоктується краще і терапевтичний ефект виражений сильніше. Діставати таблетку з блістера слід перед самим прийомом. Вона повинна бути біла або жовтувата, якщо її колір змінився, то приймати її небажано.

Добова доза в таблетках становить 10-25 мг на кг ваги.

При депресії і внутрішньопечінкового холестазу початкова денна доза – 800 мг, далі препарат приймають по 800-1600 мг.

Максимальна добова доза становить 1600 мг.

Побічні дії

На тлі лікування Гептралом можуть спостерігатися такі небажані реакції:

• нудота, біль у животі, рідкий стілець, кровотечі з травного тракту, підвищене газоутворення, запалення слизової стравоходу;
• інфекційні захворювання сечостатевої системи;
• порушення свідомості, інсомнія, запаморочення, головний біль, розлад чутливості, які проявляються відчуттям повзання мурашок, поколювання, печіння;
• кардіоваскулярні розлади;
• підвищене потовиділення, шкірні свербіж і висипання;
• суглобові болі, м’язові судоми;
• цироз, печінкова колька;
• безсилля, озноб, підвищення температури, набряки кінцівок, грипоподібний стан;
• анафілактоїдні та анафілактичні реакції, в тому числі бронхоспазм, диспное, біль у спині, неприємні відчуття в грудях, підвищення або зниження артеріального тиску, уражень або почастішання серцевого ритму, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, шкірна алергія;
• тривожність (вона проходить при зменшенні дозування або скасування терапії).

При призначенні уколів можливий некроз шкіри в місці ін’єкції.

Протипоказання

Гептрал протипоказаний пацієнтам, якщо у спостерігається:

• індивідуальна непереносимість складу медикаменту;
• генетичні дефекти, які негативно впливають на обмін метіоніну і провокують гомоцистинурія і гіпергомоцистеїнемію;
• вік молодше 18 років.

Препарат потрібно приймати з обережністю, якщо спостерігається:

• похилий вік (у цієї групи пацієнтів часто спостерігаються супутні захворювання, і може бути знижена функція нирок, печінки);
• ниркова недостатність;
• маніакально-депресивний психоз.

Вагітність і лактація

Жінкам в 13-ть тижнів вагітності, а також протягом усього періоду природного вигодовування Гептралу потрібно застосовувати з обережністю, коли користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду.

При призначенні медикаменту в останньому триместрі вагітності не спостерігалося будь-яких небажаних явищ.

Взаємодія з іншими препаратами

До теперішнього часу невідомі будь-які взаємодії Гептрала з іншими медикаментами.

Були зафіксовані випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, які приймали адеметионин і кломипрамин одночасно. Тому з обережністю слід прописувати Гептралу з виборчими блокаторами зворотного захоплення серотоніну, тріціклікамі, рослинами і медикаментами, які містять триптофан.

Передозування

Передозування медикаментом малоймовірно, якщо все-таки вона наступила потрібно спостерігати за самопочуттям потерпілого і призначити йому препарати купирующие ознаки отруєння Гептралом.

особливі вказівки

Гептралу надає тонізуючу дію, тому його небажано застосовувати на ніч.

Були зафіксовані випадки переходу депресії в манію і гіпоманію під час лікування Гептралом. Особи, які страждають депресією повинні перебувати під постійним контролем лікаря, так як у них прийом препарату може стати причиною думок про самогубство і ряду інших побічних ефектів. Якщо під час лікування ознаки депресії посилюються або не проходять, то про це слід повідомити лікаря.

При тривалому лікуванні потрібно контролювати рівень сечовини і креатиніну.

Якщо цироз печінки спостерігається з гіперазотемію потрібно стежити за концентрацією азоту в крові.

Нестача фолієвої кислоти і вітаміну В12 може знижувати концентрацію адеметіоніна у хворих входять до групи ризику (з недокрів’ям, патологіями печінки, під час виношування плоду, дефіциті вітамінів, спровоковане іншими захворюваннями або незбалансованим харчуванням), тому у них слід визначати рівень вітамінів. Якщо виявлено їх дефіцит, то його потрібно усунути.

На тлі терапії можливо виникнення запаморочення, тому треба бути обережним при керуванні автомашини.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках для орального прийому і у вигляді ліофілізату, з якого роблять розчин для внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення.

Умови зберігання

Лікарський засіб потрібно зберігати в місці, де його не дістануть діти при температурі не вище 25 градусів. Термін придатності Гептрала становить 36 місяців.

Після того до ліофілізат буде додано розчинник препарат можна зберігати максимум 3 години при температурі не вище 25 градусів.

склад

Ліофілізат і таблетки містять діючу речовину адеметіоніна 1,4-бутандісульфонат 760 мг. Це відповідає 400 мг іона адеметіоніна.

Ампула з розчинником містить наступні додаткові компоненти:

До складу таблеток входять наступні додаткові речовини:

Оболонка має наступний склад:

• пропіленгліколь 6000,
• симетикон;
• твін 80;
• їдкий натр;
• E553b;
• сополімер етилакрилат з метакрилової кислотою.

Умови та термін зберігання

Придбати Гептралу можна за рецептом лікаря.

гептралу аналоги

гептралу відгуки

Страждала на депресію, перепробувала багато препаратів і тільки після прийому Гептрала моє самопочуття покращилося. Пройшла апатія, я почала зустрічатися з друзями, тільки під час лікування я більше потела, і періодично було розлад шлунка.

Через гепатиту з’явилися симптоми депресії, став нервовим і дратівливим, почав уникати спілкування з людьми, перестав виходити на вулицю. Після курсу Гептрала з’явився приплив життєвих сил. Пройшли ознаки депресії, став більш товариським, але терапію я переносив важко: постійно спостерігалося здуття живота і сухість у роті.

Гептралу думку лікарів та відгуки

Вже протягом першого тижня у пацієнтів з депресією спостерігається поліпшення настрою на тлі застосування Гептрала, при цьому не відзначається поява психоактивних ефектів. Препарат добре зарекомендував себе при лікуванні дисметаболической енцефалопатії, яка супроводжується депресією.

Олег Олександрович, психотерапевт.

Гептралу хороший гепатопротектор, який надає антидепресивну дію. Під час лікування зменшуються депресії, поліпшується настрій і біохімічні показники крові, при цьому медикамент практично не викликає побічних ефектів.

Анастасія Олексіївна, психоневролог.

Гептрал ® (Heptral ® )

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого ддо светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – гепатопротекторное, желчегонное, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание. C_max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C_max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. T_1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, а в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

• вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций;
• повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

• гиперчувствительность к адеметионину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В₁₂);
• биполярные расстройства;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).

С осторожностью: одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в т.ч. растительного происхождения (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

Если у пациента есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед применением препарата Гептрал ® , если женщина беременна, или предполагает, что могла бы быть беременна или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

В период грудного вскармливания перед применением препарата Гептрал ® следует проконсультироваться с врачом.

Применение препарата Гептрал ® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения врача.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® применять не рекомендуется.

Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Гептрал ® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системно-органным классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Если отмечены нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.